作者:荆州市中心医院药学部 主管药师 刘开飞
随着现代生活节奏的加快,出现失眠的人也越来越多。其中,不乏有人问,我失眠了吃点右佐匹克隆可以吗,右佐匹克隆和佐匹克隆有什么不一样呢?
下面小编就给大家分享一下失眠常用药佐匹克隆和右佐匹克隆的区别。
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结构上的差异
佐匹克隆是一种非苯二氮卓类的镇静催眠药,存在左旋(R)和右旋(S)两种对映构体, S-佐匹克隆具有治疗活性,而R-佐匹克隆无治疗活性。右佐匹克隆是佐匹克隆的右旋单一异构体,对中枢神经系统产生抑制作用,进而达到镇静、催眠和抗焦虑作用。
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作用强度上的差异
两种药品都作用于同一受体,右佐匹克隆对中枢苯二氮卓受体偶联的GABA受体复合物的亲和力比佐匹克隆强50倍。
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起效时间上的差异
佐匹克隆是1.5-2.0小时
右佐匹克隆是1小时。
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清除时间上的差异
佐匹克隆为5小时(老年人则为7小时);
右佐匹克隆为6小时(老年人则为9小时)。
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常用剂量的差异
佐匹克隆片(胶囊)常用的剂量有两种:3.75 mg/片(粒);7.5 mg/片(粒);
◇ 佐匹克隆推荐剂量为:
成人:临睡前服7.5 mg;
老年和体弱或肝功能不全患者:服3.75 mg;
右佐匹克隆片常用的剂量有三种:1mg/片;2mg/片;3mg/片。
◇ 右佐匹克隆推荐起始剂量为:
成人:入睡前2mg,必要时可增加到3mg。
入睡困难的老年患者:推荐起始剂量为睡前1mg,必要时可増加到2mg;
睡眠维持障碍的老年患者:推荐剂量为入睡前2mg;
严重肝损伤患者:应慎重使用,初始剂量为1mg;
与CYP3A4强抑制剂合用者:初始剂量不应大于1mg,必要时可增加至2mg。
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饮食影响上的差异
其他食物对佐匹克隆的影响微弱,用药时不需要考虑食物影响;
但食用高脂食物后立即服用右佐匹克隆,可能会引起药物吸收减慢,导致最高血药浓度降低,达峰时间延迟,使右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低。
酒精及其他中枢神经抑制剂与佐匹克隆/右佐匹克隆同服,会增加患者对药物的依赖性,同时,酒精可增强佐匹克隆/右佐匹克隆的中枢抑制作用。
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不良反应上的差异
人体对右佐比克隆的耐受性更好,更不容易中毒,不容易形成药物依赖,副作用小,改善睡眠的效果也更好。
普通消旋的佐匹克隆片中,除了含有右旋体活性成分以外,也含有左旋体,而左旋体镇静催眠的生物活性很小,不排除会发生其他药物不良反应。因此,普通消旋的佐匹克隆片发生药物不良反应的机会比右佐匹克隆片大。
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注意事项
佐匹克隆和右佐匹克隆在用于治疗失眠时:
应从小剂量开始用药,患者不能自行随意增加剂量;
用药期间禁止饮酒和饮用含酒精的饮料;
需要长期药物治疗的患者应“按需给药”,而不一定必须连续每晚给药,即:
①预期入睡困难时,在上床前5-10分钟服用;
②上床30分钟后仍不能入睡时服用;
③比通常起床时间提前≥5小时醒来、且无法再次入睡时服用。
最好在睡前服用,服药后尽量减少活动,以防止跌倒
如果服用后发生共济失调、意识模糊、幻觉、呼吸抑制等严重不良反应时,需要立即停药并紧急送医。
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审稿专家:荆州市中心医院药学部 主任药师 杨远荣 / 副主任药师 熊建群
参考文献
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