美托洛尔是临床上常用的一种选择性β1受体阻滞剂,广泛应用于高血压、冠心病、心绞痛以及心力衰竭等多种心血管疾病的治疗中。
同样是美托洛尔,酒石酸美托洛尔(平片)与琥珀酸美托洛尔(缓释片)有什么区别呢?
酒石酸美托洛尔片的主要成分是酒石酸美托洛尔,而琥珀酸美托洛尔缓释片的主要成分是琥珀酸美托洛尔。
虽然两者都含有美托洛尔这一有效成分,但由于酸根的不同,它们在体内的释放和代谢也会有所差异。
酒石酸美托洛尔片通常为白色片,而琥珀酸美托洛尔缓释片则为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
这种剂型的差异也影响了药物的释放速率和持续时间。
酒石酸美托洛尔片作为普通片剂,其起效时间相对较快。它通常在口服后15分钟左右即可起效,1-2小时达到峰值,作用持续4-6小时。
这种快速起效的特点使得它适用于需要迅速控制心率的情况。
琥珀酸美托洛尔缓释片的作用持续时间更长。它一般在1-2个小时左右起效,然后以稳定的速率持续释放药物,作用持续时间通常超过24小时。
这种长效的特点使得它更适合于需要持续控制血压和心率的患者。
酒石酸美托洛尔片通常空腹服药,一日2-4次,可掰开研磨服用。
琥珀酸美托洛尔缓释片最好在晨起服药,同时摄入食物不影响其生物利用度。琥珀酸美托洛尔缓释片可以沿这个刻痕掰开去服用,但不能咀嚼或压碎。
酒石酸美托洛尔片50mg相当于琥珀酸美托洛尔缓释片47.5mg,若普通片改用缓释片,应遵循日总剂量1:1的转换原则。例如:酒石酸美托洛尔片25mg,2次/日,转换为琥珀酸美托洛尔缓释片,47.5mg,1次/日。
酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔缓释片都可能引起一些副作用,如心率减慢、血压下降、支气管痉挛、肠胃不适等。
在使用这些药物时,应密切监测患者血压和心率。禁止对药物过敏、低血压以及显著心动过缓(如心率低于每分钟45次)的患者使用这些药物。
美托洛尔经细胞色素 P450 的同工酶 CYP2D6 代谢,不仅可发生药动学方面的相互作用,也可发生药效学方面的相互作用。
应避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用。
注意避免突然停药,应尽可能逐步停药,整个停药过程至少用 2 周时间,剂量逐渐减低,每次剂量减半,直至最后减至 25 mg 或 23.75 mg,停药前最后的剂量至少给 4 天,以免引起血压反弹和心率加快等不良反应。
综上所述,酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔缓释片在成分、剂型、起效时间与作用持续时间以及服用方法等方面都存在明显的差异。
请在医生指导下选择使用哪种药物,在服药期间,注意药物的相互作用及不良反应,如对用药有疑问或不适,请及时咨询医生或临床药师。
统筹 | 汪俊杰
作者 | 药学部(张新乐 张寒娟)
责编 | 刘 丽
校对 | 杨玉玲
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