黄培强教授课题组在铱催化酯的还原转化研究方面取得重要进展，相关结果以“Catalytic Reductive Amination and Tandem Amination–Alkylation of Esters Enabled by a Cationic Iridium Complex”为题在线发表于Angew. Chem. Int. Ed.（DOI： 10.1002/anie.202422742）
胺，尤其是官能化的胺广泛存在于药物和农药分子中。胺的烷基化是合成官能化胺的重要方法。然而，用卤代烃进行胺的单烷基化一直以来是有机合成的一个难题。因而，用醛进行胺的还原烷基化（亦称醛的还原胺化）成为合成多取代胺的常用方法。该类反应在药物研发最常用方法中位列第二。然而，由于该转化需用剧毒试剂，加上醛的不稳定性，且经常需要从其他类型化合物如羧酸及其衍生物经多步合成，因而发展从稳定、易得的化合物作为胺的还原烷基化试剂具有重要应用前景。
酯是一类稳定、易得的羧酸衍生物，是有机合成中的重要原料和中间体。从普通的酯出发合成相应的醛需要两步或者更多步骤。然而以酯作为胺的烷基化试剂鲜有报道，且反应条件苛刻，并存在对伯胺难以控制其单烷基化等弊端。黄培强教授课题组自2010年以来（Angew. Chem. Int. Ed. 2010, 49, 3037），在羧酸衍生物酰胺的直接转化形成C-C键方面开展了大量研究，取得诸多重要成果。酯作为羧酸衍生物之一，其转化也引起了课题组的兴趣。
近日黄培强教授课题组发展了一种基于稳定、高效的阳离子型金属铱催化剂Ir(COD)2BArF，能够以（0.1 mol%）及0.001 mol%的低负载量实现以酯为烷基化试剂进行伯胺、仲胺的单烷基化的直接转化。并进一步发展了酯的还原胺化-官能团化串联反应，由此建立了直接合成α取代的叔胺或者仲胺的普适性方法。
该研究工作在黄培强教授的指导下完成，2019级博士生卢广生为论文的第一作者，2023级硕士生阮忠磊，2022级硕士生王妍，2021级博士生吕金芳，及叶剑良副教授参与部分工作。研究工作得到国家自然科学基金（21931010）的资助。
论文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/epdf/10.1002/anie.202422742
