铜催化不对称共轭加成:开启立体发散性合成新篇章,助力新药研发

学术   2024-12-06 09:01   新加坡  

Flavaglines是一类从植物中提取的黄酮类化合物,具有杀虫、抗真菌、抗寄生虫、抗炎、心脏保护、神经保护和抗癌等多种生物活性,这也使得flavaglines在医学和药理学研究中引起了广泛关注。洛克米兰醇(rocaglaol)是此类化合物的典型代表,其独特的化学结构激发了合成化学家的兴趣,许多研究团队致力于发展新的合成策略来构建这些化合物。Rocaglaol也是极具潜力的先导药物分子,Zotatifin(也称为eFT226)作为其化学衍生物,已进入治疗对标准治疗耐药或不耐受的晚期实体瘤的1/2期临床试验。

复旦大学粤港澳大湾区精准医学研究院崔进团队长期致力于重要生理活性天然产物、药物分子的合成方法学研究。近日,该团队与日本微生物化学研究所Masakatsu Shibasaki课题组合作,开发了一种全新的高原子经济性铜催化策略,利用苯并呋喃-3(2H)-酮对α,β-不饱和硫代酰胺的不对称共轭加成,实现了rocaglaol及其衍生物的立体发散式合成。

文献来源:Angew. Chem. Int. Ed., 2024, DOI: 10.1002/anie.202415805

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