上科大杨晓瑜课题组Sci. Adv.：不对称多组分反应合成轴手性咪唑并[1,2-a]吡啶

学术 2024-12-16 09:02 新加坡

咪唑并[1,2-a]吡啶是一类重要的氮杂芳环化合物，具有多样化的药物活性，在抗癌、抗病毒、抗菌、抗惊厥等方面都有优异的效果，现已发展出多种含咪唑并[1,2-a]吡啶骨架的药物分子。因此咪唑并[1,2-a]吡啶的合成得到广泛的研究，其中1998年Gröbcke、Blackburn、Bienaymé三位科学家分别独立发现酸催化可以实现2-氨基氮杂芳烃、醛和异腈的三组分环化反应，高效合成咪唑并[1,2-a]杂环化合物。因此，该反应现也被称为GBB反应，目前已超过200篇文献和100篇专利报导过利用该类反应合成相关分子。

上海科技大学杨晓瑜课题组近年来致力于发展有机小分子催化合成非传统手性分子（例如轴手性二芳醚：Angew. Chem. Int. Ed. 2023, 62, e202300481; Adv. Sci. 2024, 2403125; 平面手性：Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e2022010; Nat. Commun. 2023, 14, 5239; 螺旋手性：Angew. Chem. Int. Ed. 2023, 62, e202303430; 固有手性：Angew. Chem. Int. Ed. 2024, 63, e202410628）。最近，该课题组利用手性磷酸催化实现了首例不对称GBB反应，通过高效的不对称多组分反应合成轴手性咪唑并[1,2-a]吡啶，该反应具有高收率和对映选择性，从产物衍生出的手性催化剂有潜在的应用价值。

文献来源：Sci. Adv. 2024, 10, eadr6135, DOI: 10.1126/sciadv.adr6135

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