SYH2039是石药集团通过AI驱动的小分子药物设计平台获得的临床候选药物。该平台通过AI技术分析靶标蛋白与化合物分子的结合模式，对分子成药性进行针对性优化设计，最终筛选得到的高活性、高选择性的小分子MAT2A抑制剂。SYH2039靶向的是具有MTAP缺失突变的实体瘤，据估计，这种突变存在于15%的所有癌症类型中，最常见的包括胶质母细胞瘤、胰腺癌和非小细胞肺癌。
临床前研究显示，SYH2039可有效抑制非小细胞肺癌、胶质瘤、胃食管癌、胰腺癌和膀胱癌等多种MTAP缺失型肿瘤细胞的生长，具有优异的体内外活性，同时也具有良好的药物动力学（PK）特性和安全性，有潜力成为一款best-in-class的抗肿瘤药物。SYH2039既可单用，也可与包括PRMT5二代抑制剂在内的多种药物联用起到协同增效作用。SYH2039已经在中国开展1期临床研究，初步资料展现出了良好的安全性、PK行为和PK-PD标记物相关性。
百济神州高级副总裁、全球研发负责人汪来博士表示：“我们拥有业内最具活力的实体瘤产品组合之一，同时也在持续评估与我们战略重心相契合且能够解决患者重大未满足需求的合作机会。这款MAT2A抑制剂对我们的实体瘤管线是十分有价值的补充。我们期待挖掘这款产品的潜力，特别是与我们的自研PRMT5抑制剂BGB-58067联用的前景。这些产品有望形成合力，共同推动多种实体瘤的治疗。”
▌文章来源：百济神州、医药观澜
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