上市企业丨KRAS家族再添“强将”！百济神州Pan-KRAS抑制剂临床获批
学术
2024-12-12 17:37
江苏
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12月6日，CDE 官网显示，BioBAY园内上市企业百济神州1类新药 BGB-53038获批临床，拟用于治疗晚期实体瘤患者。BGB-53038作为一款Pan-KRAS抑制剂，这是该药在国内首次获得临床批件，标志着百济神州在抗癌药物研发领域取得了又一重要突破。BGB-53038今年 9 月份已经启动了首次人体I期研究。这项研究旨在评估 BGB-53038 作为单药治疗携带 KRAS 突变或扩增的晚期或转移性实体肿瘤患者的安全性、耐受性、药代动力学（PK）、药效学和初步抗肿瘤活性，以及与替雷利珠单抗联合用于非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者，与西妥昔单抗联合用于结直肠癌（CRC）患者。KRAS，即Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物，是一种广泛存在于多种肿瘤突变中的关键基因。研究表明，约23%-25%的癌症患者携带有KRAS突变，这些突变类型多样，包括G12C、G12D、G12R、G12A等。KRAS突变导致细胞无法控制地生长和分裂，进而引发肿瘤。然而，长期以来，KRAS一直被视为“不可成药”的靶点，因为其结构复杂且高度动态，难以被药物有效抑制。近年来，随着生物技术和药物研发的不断进步，KRAS抑制剂的研发取得了突破性进展。2021年，安进公司的KRAS抑制剂索托拉西布开出首张处方，标志着KRAS抑制剂正式进入临床应用。然而，目前全球已上市的KRAS抑制剂仅有4款，且均为针对KRAS G12C突变的抑制剂。尽管这些药物在一定程度上改善了KRAS G12C突变患者的预后，但仍存在较大的尚未满足的临床需求。▌文章来源：药渡、Insight数据库
