倍他司汀Betahistine
倍他司汀,是H1受体的弱激动剂、及H3受体的强拮抗剂,H1受体,可能与觉醒有关。
H3受体,被认为是位于突触前膜的受体,广泛分布于中枢和外周神经末梢。激活H3受体可减少组胺、及其他单胺递质和神经肤的释放与递质的合成。
H3受体,被发现与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动症、帕金森病等神经行为失调有关。
动物实验表明,H3受体阻断药,能改善大鼠的学习与记忆能力。另外,可能还具有减肥作用,GT2277等H3受体受体阻断药具有良好的应用前景,目前正在进行临床试验。
倍他司汀通过对 H3 自身受体的拮抗作用,增加组胺的合成和释放;通过 H1 受体的作用,促进警醒,增加大脑血流量。
一句话:长期服用倍他司汀,可能具有神经保护作用!
附:H1受体阻断药
第一代药物,如苯海拉明、异丙嗦、氯苯那敏、多塞平;第二代药物如西替利嗦、左卡巴斯汀、氯雷他定。