卡泊芬净是一种由英国默沙东公司研发的抗真菌药物，在抗真菌治疗领域发挥着重要作用。
一、研发背景与上市历程
默沙东的创新成果
卡泊芬净由英国默沙东公司研发，代表了该公司在抗真菌药物领域的创新成就。默沙东作为全球知名的制药企业，一直致力于研发高效、安全的药物，卡泊芬净的推出为真菌感染患者带来了新的希望。
全球上市与国内发展
卡泊芬净于 2002 年上市，2006 年 CFDA 批准进口，2017 年中国恒瑞、正大天晴等国产品先后上市。这一药物的引进和国产化，为国内真菌感染患者提供了更多的治疗选择，也促进了国内抗真菌药物市场的发展。
二、药理作用独特
广谱抗真菌活性
卡泊芬净为半合成棘白菌素类抗真菌药，抗真菌谱广，抗菌作用强，安全性高，是目前临床一线抗真菌药物。对曲霉菌、念珠菌有良好的抗菌活性，对荚膜组织胞浆菌和肺孢子菌也有一定的抗菌作用。然而，新型隐球菌对本品天然耐药。在治疗侵袭性念珠菌感染方面，卡泊芬净与氟康唑相当。例如，在实验室研究中，卡泊芬净能够有效地抑制多种真菌的生长，为临床治疗提供了有力的理论依据。
作用机制明确
卡泊芬净可抑制 β-(1,3)-D - 葡聚糖合成酶，使真菌细胞壁葡聚糖合成受阻，从而破坏真菌细胞壁的完整性与通透性，导致真菌细胞溶解消亡。这种作用机制具有高度的特异性，能够针对性地攻击真菌，而对人体正常细胞的影响较小。
药物代谢特点
卡泊芬净 70mg 静脉注射 1 小时后，结束时即刻的血药浓度为 12μg/ml，半衰期约为 1 小时，血浆蛋白结合率 97%。药量的大部分在体内通过水解和乙酰化被排出。这种药物代谢特点使得卡泊芬净在体内的作用时间较短，但由于其抗菌作用强，每日一次的给药方案仍能有效地控制真菌感染。
三、临床应用广泛
治疗多种真菌感染
卡泊芬净用于治疗由念珠菌引起的菌血症、侵袭性念珠菌感染、腹腔脓肿、腹膜炎、肺炎等，以及难治性或对其他治疗不耐受的侵袭性曲霉菌感染等。这些感染往往病情严重，需要及时有效的治疗。卡泊芬净通过静脉滴注给药，能够迅速达到有效的血药浓度，发挥抗真菌作用。例如，对于念珠菌性菌血症患者，使用卡泊芬净进行治疗可以控制感染，降低死亡率。
不同感染的用法用量
针对不同的真菌感染，卡泊芬净的用法用量有所不同。对于念珠菌性菌血症或其他念珠菌感染，首日给予 70mg，单次给药，次日开始，每次 50mg，每日 1 次，持续 14 天。当中性粒细胞恢复正常及临床症状消除后，尚需继续用药 7 天。对疗效欠佳但耐受良好者，日剂量可增至 70mg。对于侵袭性曲霉菌感染，首日给予 70mg，单次给药，次日开始，每次 50mg，每日 1 次，持续 14 天。当中性粒细胞恢复正常及临床症状消除后，尚需继续用药 7 天。对疗效欠佳但耐受良好者，日剂量可增至 70mg，疗程依临床治疗效果而定。
四、不良反应与注意事项
禁用人群明确
对卡泊芬净或对其他棘白菌素类抗真菌药物过敏者禁用。过敏反应可能表现为皮疹、荨麻疹、瘙痒、呼吸困难等严重症状，对患者的生命安全构成威胁。因此，在使用卡泊芬净之前，必须进行过敏测试，以确定患者是否对该药物过敏。本品可通过胎盘屏障，并具胎毒性，如用药应权衡利弊。FDA 对本品妊娠用药的安全性分级为 C 级，这意味着在怀孕期间使用卡泊芬净可能会对胎儿造成潜在的风险。不知是否从乳汁分泌，哺乳期妇女用药应停止供乳。3 个月以下婴儿用药的安全性尚不明确，禁止用药。3 个月 - 17 岁按体表面积给药。
皮肤过敏与呼吸系统症状
有皮疹、瘙痒、面部肿胀等皮肤过敏症状，偶可发生支气管痉挛、呼吸困难等呼吸系统症状，罕见 Stevens-Johnson 综合征。这些症状可能是由于个体对药物的敏感性不同或使用不当引起的。如果出现皮肤过敏或呼吸系统症状，患者应立即停止使用药物，并告知医生。医生会根据具体情况采取相应的处理措施，如使用抗过敏药物、支气管扩张剂等。
胃肠道反应
有恶心、呕吐、腹泻、味觉减退等胃肠道反应。这些反应可能是由于药物对胃肠道的刺激作用引起的。如果出现胃肠道反应，患者应注意饮食调整，避免食用刺激性食物。如果症状较为严重，应及时就医，医生会根据具体情况采取相应的治疗措施。
肝功能异常与血液系统变化
有 ALT、AST、ALP 和胆红素升高，血肌酐升高、尿蛋白增多、红细胞增多、中性粒细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。这些肝功能异常和血液系统变化可能与药物的不良反应有关。在使用卡泊芬净时，应定期监测肝功能和血常规，如有异常应及时调整治疗方案。
电解质紊乱
可出现低钙、低钾血症。在使用卡泊芬净时，应注意监测电解质水平，如有异常应及时补充相应的电解质。
药物稳定性与稀释选择
本品在葡萄糖注射液中不稳定，应选择等渗氯化钠注射液稀释，滴注时间不少于 1 小时。正确选择稀释液和控制滴注时间可以确保药物的稳定性和有效性，减少不良反应的发生。
五、用法与用量规范
成人用药剂量
成人念珠菌性菌血症或其他念珠菌感染首日给予 70mg，单次给药，次日开始，每次 50mg，每日 1 次，持续 14 天。当中性粒细胞恢复正常及临床症状消除后，尚需继续用药 7 天。对疗效欠佳但耐受良好者，日剂量可增至 70mg。侵袭性曲霉菌感染首日给予 70mg，单次给药，次日开始，每次 50mg，每日 1 次，持续 14 天。当中性粒细胞恢复正常及临床症状消除后，尚需继续用药 7 天。对疗效欠佳但耐受良好者，日剂量可增至 70mg，疗程依临床治疗效果而定。
儿童用药剂量
3 个月 - 17 岁儿童按体表面积给药。在儿童真菌感染的治疗中，医生会根据儿童的体表面积和病情严重程度调整剂量，以确保药物的安全性和有效性。
六、制剂与规格特点
注射剂规格与使用
卡泊芬净的制剂为注射剂，规格有 50mg 和 70mg。注射剂具有使用方便、药物吸收迅速等优点。在使用注射剂时，应严格遵守无菌操作原则，避免感染。同时，应注意药物的保存和使用期限，确保药物的质量。
综上所述，卡泊芬净是一种在抗真菌治疗中具有重要作用的药物。了解其药理作用、临床应用、不良反应和注意事项，有助于正确使用该药物，提高治疗效果，减少不良反应的发生。在使用卡泊芬净或其他药物治疗真菌感染时，患者应遵循医生的建议，积极配合治疗，以促进疾病的康复。
