肝素是一种常用的抗凝药物,分为普通肝素(UFH)和低分子肝素(LMWH)。它们在作用机制、药代动力学特性、疗效和安全性上有相似之处,但仍存在一些重要差异。
作用机制
普通肝素(UFH)通过与抗凝血酶(AT)结合形成复合物,抑制多种活化凝血因子(如凝血酶Ⅱa、因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa和Ⅻa),从而阻止纤维蛋白的生成,抑制凝血过程,减少血小板和其他因子(Ⅴ、Ⅷ和Ⅺ)的激活。如果UFH链少于18个糖单位,则不能同时与AT和凝血酶结合,但仍可抑制因子Ⅹa。
低分子量肝素(LMWH)由普通肝素经化学或酶解降解而成,对凝血酶(因子Ⅱa)的抑制作用相对较弱。与UFH不同的是,LMWH作用更集中在因子Ⅹa的抑制上,因其更短的结构无法形成双位点的结合方式。
药代动力学特性
LMWH的药代动力学更加可预测,因此可以按固定剂量给药,通常无需依赖实验室监测来调整剂量。UFH则由于其复杂的代谢特性,需要更频繁的监测和剂量调整。
临床应用
LMWH因药代动力学优势已在许多临床应用中取代了UFH。但UFH作为一种具有快速、强效抗凝作用的药物,在某些急性病况下仍有不可替代的临床价值。
来源:瓣膜网、医学美图
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