氨甲环酸虽具有止血特性，但它的减少黑素生成、抑制血管生成、抗炎等作用，更受皮肤科医生的关注。
在皮肤科领域，氨甲环酸多用于治疗黄褐斑、遗传性血管性水肿，同时也可改善玫瑰痤疮、炎症后色素沉着、Riehl黑变病等多种皮肤疾病。通常情况下，氨甲环酸以口服、外用、皮内注射和微针导入为主，在合理剂量和疗程下应用安全性较好，但经系统用药时也可导致多种不良反应。
在皮肤科的应用
1
黄褐斑
作用机制：抑制真皮血管形成，减少肥大细胞数目并抑制其活性，减少基底膜带损伤，抑制表皮黑素合成和转运，促进皮肤屏障功能修复等。
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用法用量：口服氨甲环酸，建议的剂量是每日2次，每次250mg，连续治疗12周。外用氨甲环酸乳膏应用2%~5%乳膏，每日2次，疗程约4周，并配合调Q激光进行治疗。
2
玫瑰痤疮
作用机制：氨甲环酸可通过抗炎、抑制血管生成、修护皮肤屏障，还可以抑制丝氨酸蛋白酶（SP）对蛋白酶激活受体-2（PAR-2）的激活来改善玫瑰痤疮的症状。
用法用量：10%氨甲环酸溶液外用，每日两次，连续使用4～6周后效果明显。
3
慢性荨麻疹
作用机制：氨甲环酸作为一种抗纤溶药物，可逆地与纤溶酶原上的赖氨酸结合位点结合，从而阻止其转化为纤溶酶，抑制随后的纤维蛋白分解。
用法用量：口服氨甲环酸1g，每日3次，联合用药2周。
4
痤疮相关炎症后红斑
作用机制：氨甲环酸通过降低促炎细胞因子（IL-6和TNF-α）和趋化因子（CCL10）的表达发挥抗炎作用。
用法用量：每日夜间外用5%氨甲环酸溶液，连续治疗6～8周后起效，无不良反应。
5
炎症后色素沉着
作用机制：氨甲环酸可能通过阻断纤溶酶减少缓激肽释放,也可通过减少肥大细胞数量和降低肥大细胞活性从而抑制白三烯和血小板活性因子释放。
用法用量：使用532nm Q开关Nd:YAG激光治疗后，单次使用皮内注射氨甲环酸（50mg/mL）或口服氨甲环酸1500mg/d，连续治疗12周。
6
Riehl黑变病
作用机制：氨甲环酸与酪氨酸具有相似的化学结构，可直接与酪氨酸竞争，干扰酪氨酸酶对酪氨酸代谢的催化作用，减少黑色素生成。
用法用量：口服氨甲环酸250 mg每日2次和复方甘草酸苷片50 mg每日3次治疗3个月，后可调整为口服氨甲环酸250 mg每日2次单药治疗3个月。
7
毛细血管扩张﹢
作用机制：氨甲环酸抑制VEGF165诱导的正常人黑素细胞和人脐静脉内皮细胞中VEGF受体的过度表达和激活，从而抑制皮肤血管生成。
用法用量：病变部位可进行氨甲环酸注射治疗，治疗间隔1周，按照注射效果考虑是否继续进行治疗。
8
巨大性荨麻疹
作用机制：巨大性荨麻疹又称血管性水肿，氨甲环酸是临床上常用的抗凝药物之一。能竞争性的对抗纤溶酶激活因子，使纤溶酶原不能转变为纤溶酶，并有抑制纤溶酶的蛋白溶解活性。
用法用量：1～3g/d，维持治疗6个月。
9
皮肤自然衰老和光老化
作用机制：氨甲环酸通过增加表皮细胞数量而增强透明质酸合成，通过阻断纤溶酶来抑制基质金属蛋白酶从而减少真皮中细胞外基质的降解，并且可降低血液中TNF-α、IL-6和活性氧分子的水平来改善皮肤自然衰老。
用法用量：目前动物实验均表明氨甲环酸对抗皮肤自然衰老和光老化具有积极作用，但其疗效及安全性需在临床试验中进一步验证。
不良反应处理
1
胃肠道不适和月经不规则
氨甲环酸最常见的不良反应为胃肠道不适如胃部灼热、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等和月经不规则如月经过少、月经稀发、痛经等，被大家熟知。
此类不良反应耐受性良好，可自行缓解，餐后服药和经期停服也可减少其发生率。
2
药物过敏反应
过敏反应是氨甲环酸较为常见的皮肤不良反应，轻型表现为皮肤红斑、丘疹、瘙痒等，严重者也可导致过敏性休克，表现为用药后迅速出现全身潮红、心动过速、呼吸困难，甚至心脏骤停。此外，氨甲环酸也可引起荨麻疹型药疹伴血管性水肿，严重者还可导致固定性药疹、中毒性表皮坏死松解。氨甲环酸是一种合成的赖氨酸类似物，赖氨酸在许多过敏原中与IgE抗体结合，诱导Ⅰ型药物过敏反应，也可经其他免疫性和非免疫性机制导致多种类型的药物反应。
在使用氨甲环酸治疗前，应考虑到潜在的过敏反应风险，详细询问过敏病史。发生过敏反应后，首先立即停药，建议患者避免使用氨甲环酸和其他赖氨酸衍生物。过敏反应较轻时，停药后可自行缓解或给予对症治疗。当发生过敏性休克时，应予患者吸氧、升压，维持生命体征，同时给予肾上腺素皮下或肌内注射等治疗。出现重症药疹时，可考虑给予糖皮质激素及其他有效治疗。
3
肝功能损伤
尽管氨甲环酸较少经肝脏代谢，但该药经口服进入体内后肝脏的药物浓度较高，长期服用该药仍可能导致肝功能受损。尽管此类症状较为少见，长期服用该药时仍建议定期监测肝功能。
4
泌尿系统
因氨甲环酸主要经肾小球滤过排泄，肾功能不全患者体内药物的消除速度减慢，血药浓度升高，不良反应风险增加。系统应用氨甲环酸可引起输尿管内血凝块阻塞、肾皮质坏死，导致急性肾功能衰竭。氨甲环酸引起的急性肾皮质坏死非常罕见，常在合并严重低血压、妊娠晚期、高龄等危险因素时出现。
5
中枢神经系统
氨甲环酸可通过血-脑脊液屏障，增加脑水肿风险，引起视力模糊、头痛、头晕、偏头痛等症状，偶有药物过量导致颅内血栓形成。小剂量口服氨甲环酸治疗黄褐斑时也可导致面部麻木、手指/脚趾麻木、短暂性失忆症、震颤等。氨甲环酸也可能与癫痫、短暂性脑缺血发作、谵妄和中风有关，但氨甲环酸相关性癫痫最常发生在心脏手术患者的术后早期，危险因素包括高龄、应用大剂量氨甲环酸、合并肾功能障碍或心脑血管病等。
尽管氨甲环酸在皮肤科的应用中较少出现癫痫发作的风险，但仍应避免给具有上述危险因素的患者用药，且尽量使用最低有效剂量治疗。
6
眼科疾病
眼科疾病氨甲环酸导致的色觉改变、视力丧失、视网膜静脉和动脉阻塞已被报道。由氨甲环酸引起的视力缺陷可能与血浆药物浓度过高有关，可在停药后恢复。建议接受长期治疗(>3个月)的患者应在开始治疗前及治疗过程中定期眼科检查，包括视觉、视力、色觉、眼底和视野等，如果氨甲环酸治疗后出现视力改变、眼睛疼痛、严重眼部刺激，应停止治疗。
7
其他
氨甲环酸可导致心悸、色素减退、面部多毛、毛发脱落增多、焦虑、抑郁、嗜睡、失眠等症状，此类症状在氨甲环酸治疗黄褐斑的临床研究中多有报道。此外，使用氨甲环酸治疗后也可出现肌肉骨骼和呼吸系统不良反应，包括背部疼痛、肌痛、关节疼痛、鼻腔和鼻窦充血、鼻窦炎等。
8
局部应用引起不良反应
氨甲环酸可通过皮内注射、微针导入、外用等途径治疗黄褐斑。皮内注射和微针导入可引起轻度红斑、水肿、疼痛、轻度刺激、皮肤干燥、瘙痒、短暂性色素沉着、色素减退等。外用浓度2%～5%的氨甲环酸溶液、乳剂或霜剂治疗黄褐斑安全性好，仅有局部红斑、灼热等，不良反应报道较少。局部使用氨甲环酸引起全身性不良反应风险较低。
编辑：一颗橙子
来源：皮科Online
参考文献：
[1]张晓丽,葛一平,杨荷丹,等.氨甲环酸的不良反应及处理[J].中国麻风皮肤病杂志,2023,39(05):387-390.
[2]唐文，陈爱军.氨甲环酸在皮肤科的应用进展[].中国麻风皮肤病杂志，2021,37(3):180-184.
