BRAF突变是人类致癌的关键驱动因素之一。据报道， BRAF突变存在于多种常见类型癌症中，包括黑色素瘤（40-50%）、甲状腺癌（29-83%） 、结直肠癌 (CRC；10-20%)和非小细胞肺癌 (NSCLC；2-4%) 。最常见的BRAF突变亚型是BRAF V600，对于携带此突变的肺癌和肠癌患者，化疗或免疫检查点抑制剂疗法的临床获益有限，迫切需要更有效的治疗方案！
值得BRAF V600E+患者振奋的是，一项HL-085联合维莫非尼治疗晚期BRAF V600 突变型实体瘤患者的临床研究显示出良好的抗肿瘤活性。
科露平（妥拉美替尼/HL-085）是我国自主研发的首款高选择性的MEK抑制剂，2024年3月获批上市，成为全球首个且唯一获批针对NRAS突变晚期黑色素瘤适应症的MEK抑制剂，可与RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的MEK1/2结合，阻断下游信号通路的传导，从而抑制肿瘤的生长。
维莫非尼（Vemurafenib）是由罗氏制药研发的一款国内首个获得上市批准的高选择性的BRAF抑制剂。主要针对BRAF V600E突变，其作用机制抑制突变的BRAF蛋白活性，阻断了信号通路的上游激活。与妥拉美替尼联合使用时，可以对肺癌细胞形成 “双管齐下” 的打击。
2024年6月，Tunlametinib联合BRAF抑制剂Vemurafenib用于BRAF V600突变晚期实体瘤的I期临床研究数据公布，引起轰动。
从 2018 年 8 月 17 日至 2022 年 4 月 19 日，共入组了72例携带BRAFV600突变的实体瘤患者，包括标准治疗失败或不耐受的结直肠癌、非小细胞肺癌等晚期实体瘤患者，入组后接受不同剂量的Tunlametinib联合BRAF抑制剂Vemurafenib治疗。
结果显示：非小细胞肺癌，共入组33例患者，研究者评估确认的客观缓解率（ORR）为60.6%，疾病控制率（DCR） 高达 87.9% ，中位无进展生存期（PFS）为11.7个月。
结直肠癌，共入组24例患者，研究者评估确认的客观缓解率（ORR）为25.0%，疾病控制率（DCR） 为 87.5%，中位无进展生存期（PFS）为6.2个月。患者整体耐受良好，可控可管理。
此外，6例黑色素瘤患者的肿瘤出现不同程度的萎缩；在 4 名 乳头状甲状腺癌客观缓解率为50.0% (2/4) 达，50.0%病情稳定，疾病控制率高达100%！；1例胰腺导管腺癌患者达到部分缓解。
相信上面惊艳的数据让大家都会对这款国研新药印象深刻，好消息是 一项评估HL-085胶囊联合维莫非尼治疗BRAF V600E突变不可切除局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者有效性和安全性的单臂、开放性、多中心 Ⅱ 期临床研究已在国内多家权威癌症中心启动，目前正在招募患者。
药品名称： HL-085胶囊联合维莫非尼
作用靶点：BRAF V600E
研发公司：科州生物
适应症：BRAF V600E阳性肺癌
招募信息（部分）：
1.经病理组织学/细胞学确认的手术无法切除，局部晚期或转移性的 IIIb、IIIc、IV 期 NSCLC；
2.未经系统治疗或经过系统治疗的人群均可纳入；
3.基线时能够提供 BRAF V600E 突变的基因检测报告
注：做了基因检测的病友可以拿出报告看看，一旦存在EGFBRAF V600ER突变，可以马上联系全球肿瘤医生网医学部（4006667998）看看是否有机会接受国内新药治疗，看不懂的病友也可以致电全球肿瘤医生网医学部解读报告。
过去20年，靶向药物的问世改变了晚期实体瘤的治疗格局。作为MAPK通路的靶点，MEK抑制剂具有巨大的潜力，不仅可以与BRAF抑制剂联用，还可以与PD-1、化疗等联用。达拉非尼联合曲美替尼已用于治疗黑色素瘤、NSCLC、甲状腺癌，也可用于治疗子宫内膜癌等。同时，MEK抑制剂单药治疗也可用于BRAF非V600突变，如K601E突变。研究人员认为tunlametinib具有很大的发展潜力和广阔的前景，tunlametinib联合维莫非尼治疗BRAF V600E突变的泛肿瘤患者的研究，以及tunlametinib联合免疫检查点抑制剂、化疗等的研究有待进一步研究，为各类癌症病友提供更多治疗选择！
本文为全球肿瘤医生网原创，未经授权严禁转载
扫描添加病友群
抗癌资讯｜新技术｜新药研发｜权威专家
入群免费领取抗癌资料
