硝苯地平应用的10个常见问题务必要了解!

健康   2024-10-24 06:00   上海  

硝苯地平为临床常用药物,常用于高血压和心绞痛的治疗。虽然是个常用药物,但是笔者经常看到和其有关的处方错误,那么今天就来讨论下关于硝苯地平用法用量的常见10个问题,看看你都会吗?


1、哪些人群降压优选硝苯地平?


硝苯地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB),理论上适用于各种高血压,是高血压的一线治疗药物,其无绝对禁忌症,相对禁忌症是快速性心律失常、心力衰竭。基于其作用机理更适用于:


①容量性高血压:老年高血压、单纯收缩性高血压及低肾素活性或低交感活性的高血压患者;


②合并动脉粥样硬化的高血压:高血压合并稳定性心绞痛、劲动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病。


2、硝苯地平常用的口服剂型有哪些?


硝苯地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂,能够阻断血管平滑肌和心肌细胞中电压依赖性L型钙通道,可阻止细胞外的Ca2+进入细胞内,降低血管平滑肌的兴奋—收缩耦合,从而使外周动脉血管扩张,外周血管阻力降低,最终发挥降低血压的作用。


目前,临床上广泛使用的剂型包括常释制剂(如口服片剂或胶囊剂,3~4次/d)、缓释制剂(口服,2次/d)和控释制剂(口服,1次/d)。硝苯地平缓释制剂和控释制剂均为长效作用的剂型,但二者之间仍有所区别。


硝苯地平常释制剂:具有口服后吸收迅速的特点,可在体内快速达到血药峰浓度(约30 min)而发挥疗效。然而对于高血压患者,硝苯地平常释制剂的降压速度过快,在一定程度上不适用于高血压患者的长期使用。


从药代动力学/药效动力学来看该制剂存在如下问题:


(1)半衰期短,故用药次数增多,可能造成患者治疗依从性不佳。


(2)每日多次服药使血药浓度波动明显,不能达到平稳降压效果,并可能增加心脑血管风险。


(3)可引起快速血管扩张,并反射性激活交感神经而导致头痛、心悸等多种不良反应。因此,临床上已不再推荐该制剂作为一线降高血压药物长期使用。


硝苯地平缓释制剂:硝苯地平缓释制剂的药代动力学/药效动力学特点主要为持续释药时间长达12 h,比常释制剂可维持更长时间的体内有效药物浓度,从而降低了药物不良反应,且避免了频繁给药带来的依从性不佳等问题。


局限性:


(1)缓释制剂不能完全避免血药浓度的波动,对降压平稳性有一定影响。(2)易受胃肠道pH、食物及胃肠道生理环境等因素影响。


硝苯地平控释制剂:硝苯地平控释制剂具有以下特征:


(1)按零级消除动力学释放药物,即单位时间内药物按恒定的量进行释放,单位时间释放的药量相等,可持续维持有效血药浓度。


(2)有利于通过平稳降压而改善疗效和降低相关不良反应。


(3)无论进食、胃肠道动力还是胃内pH值等均不影响此类制剂的生物利用度。


(4)1次/d给药的方式,与普通制剂或缓释制剂相比,更有利于提高患者服药依从性。


这些特点使得硝苯地平控释制剂在高血压的长期治疗,尤其是需要平稳降压的人群中得以充分获益。


3、舌下含服硝苯地平可以紧急降压吗?


查阅硝苯地平的各个生产企业药品说明书发现,口服给药是硝苯地平三种剂型的共同给药途径,但只有硝苯地平普通片允许在紧急情况下舌下含服,而缓、控释剂型的说明书均未提及这一给药方式,并且后两者规定无论何种情况下均要求整片吞服,不可咀嚼。


舌下含服硝苯地平普通片曾是治疗高血压急重症的一种常用方法。但近年来发现舌下含服硝苯地平可能导致严重不良事件,而且不能控制降压的幅度和速度。


《中国高血压基层管理指南(2014年修订版)》指出:高血压急症应慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。《国家基层高血压防治管理指南(2020年)》指出“不建议舌下含服硝苯地平快速降压”。


对于血压≥180/110mmHg,不伴有急性并发症的临床症状时,可以口服短效降压药物治疗,如卡托普利12.5~25mg或美托洛尔25mg口服。


4、硝苯地平能掰开服用吗?


硝苯地平普通片可以掰开服用。


缓释片和控释片一般需整片服用,不宜掰开、嚼碎服用。以免破坏药物缓控释结构,不能发挥持久疗效,但是硝苯地平缓释片(Ⅱ)药片上有刻痕(中心线),如需减少剂量,可沿片面“刻痕(中心线)”完整分开,服用半片。


5、服用硝苯地平控释片后有药片随粪便排出是不是药片没吸收,服药无效


硝苯地平控释片有不可吸收的外壳,这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收。当这一过程结束时,完整的空药片可在粪便中发现,属于正常现象,不必惊慌。


6、心力衰竭合并高血压患者口服硝苯地平控释片30mg qd,这个用法是否可以?


不可以。心力衰竭患者不宜使用硝苯地平。硝苯地平具有扩血管作用,导致回心血量增加,从而加重心脏负荷,使心力衰竭的症状更加严重。对于心力衰竭患者,在需要使用CCB时,可以选择氨氯地平或非洛地平。


非洛地平外周血管的选择性较心脏明显升高(118:1),不会加重心衰的症状;氨氯地平对心衰患者的影响是中性的,不会加重心衰的症状。


《中国心力衰竭诊断和治疗指南2024》中表明:在降压药(利尿剂、ACEI/ARB、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂)治疗后,血压仍不达标,推荐加用氨氯地平或非洛地平。


对于稳定型心绞痛合并心力衰竭患者,必须应用长效CCB时,推荐氨氯地平或非洛地平。


7、高血压合并肾功能不全患者可以用硝苯地平吗?


硝苯地平可应用于肾功能不全患者,其主要经肝脏代谢为无活性的代谢产物,然后经肾脏排出,尤其适用于有明显肾功能异常者。一般不需要调整剂量。


8、重度肝功能不全合并高血压患者口服硝苯地平控释片30mg qd,这个用法是否可以?


不可以。硝苯地平控释片说明书标明:“基于Child Pugh评分的轻度、中度或重度肝功能损害患者用药应仔细监控,可能需要减少剂量。”


对于重度肝功能不全的患者,其肝脏的代谢和排泄能力已经受到严重损害,建议减少剂量或调整用药方案,因硝苯地平未在重度肝功能损害患者中研究硝苯地平的药代动力学,使用时应更加谨慎。


9、妊娠伴慢性高血压患者口服硝苯地平10mg tid,这个用法是否有问题?


没有问题。硝苯地平是《妊娠期高血压疾病诊治指南(2020)》[5]及《中国高血压防治指南(2024年修订版)》妊娠期患者的推荐用药。


用量用量:


  • 普通片5~2mg,3~4次/d;

  • 或缓释制剂10~20mg,2~3次/d;

  • 或控释制剂30~60mg,1次/d。


在妊娠期高血压患者中,使用硝苯地平片预防重度高血压可能比甲基多巴等其他抗高血压药更有效。尽管如此,目前的证据尚不足以排除硝苯地平对胎儿、新生儿的不良影响,因此在临床使用时仍需权衡获益与风险。


10、硝苯地平的不良反应及注意事项


 长期服用,也要警惕其副作用!


俗话说,是药都有三分毒,硝苯地平也不例外。硝苯地平可以长期服用,但服用时,要警惕一些副作用。


由于硝苯地平能够快速扩张血管,因此会使人出现头痛、脸红等副反应;硝苯地平快速扩张小血管,会导致循环中的血容量减少,从而引起交感神经兴奋,这时人往往会出现心悸、心跳过速等症状;有些人在服用硝苯地平后会出现踝部有不同程度浮肿、皮肤瘙痒等情况;而个别人还会出现恶心、胃部不适等反应。


服用硝苯地平需要注意什么?


对于高血压患者来说,控制血压就得坚持服用降压药,尽可能减轻药物副作用的做法就是正确服用药物。


  • 在服用时间、用量上,根据患者情况和药物类型会有不同用法,此时遵循医生建议是最好的选择;

  • 硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降,低血压患者、心力衰竭患者要慎用;

  • 葡萄柚汁与硝苯地平一起服用时,硝苯地平的吸收会增加。因此在用药期间,患者不能吃葡萄柚汁,以免发生意外;


  • 长期给药不宜骤停,以避免发生“停药综合症”;

  • 禁用于对硝苯地平过敏者,禁用于心源性休克。

来源:医伟达心血管在线

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