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正大天晴攻克化药“珠峰”，甲磺酸艾立布林注射液获批上市 PPS
左手右手，互为镜像，但永远不能同侧重叠……被称为“手性药物”的分子结构就像“左右手”一样彼此映照，却可能有着“治病”和“致病”的天壤之别。艾立布林因拥有19个手性中心，可产生219个异构体，而被称作化药合成界的“珠穆朗玛峰”。12月10日，正大天晴研发的甲磺酸艾立布林注射液获得中国国家药品监督管理局（NMPA）颁发的上市许可批件，用于治疗既往接受过至少两种化疗方案（含蒽环类和紫杉烷类药物）的局部晚期或转移性乳腺癌患者。
新型化药，填补耐药后线治疗空白
乳腺癌是一种女性常见的恶性肿瘤，发病率呈逐年上升的趋势，全球每年新发乳腺癌人数高达130万，死亡率高达35％[1]。临床研究表明，20%-30%的早期乳腺癌患者可发展为晚期乳腺癌，5年生存率仅有20％，总体中位生存期2-3年[2]。目前化疗仍是晚期乳腺癌的治疗基石，但耐药机制极大降低了患者对标准蒽环或紫杉类化疗的敏感性，后续化疗的选择更加困难[3,4]。因此，临床亟需新型治疗方案来填补耐药的后线治疗空白，为晚期乳腺癌患者带来更长的生存获益。
艾立布林是一种非紫杉类微管蛋白抑制剂，原研药由日本卫材株式会社开发。研究[5-7]显示，艾立布林可与微管的延长端高亲和位点结合，对于既往使用过紫杉类药物耐药患者依然有效。此外，研究[8-11]显示其具有血管重塑的潜在作用，可增加肿瘤核心的血管灌注和通透性，提升序贯药物的抗肿瘤活性，并且逆转肿瘤细胞的表皮间质转化，降低肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。
药物也分“左右”，合成挑战艰巨
2019年，艾立布林在中国批准用于治疗晚期乳腺癌至少二线化疗失败患者。中国临床肿瘤学会乳腺癌治疗指南（2023版）将其列为三阴性晚期乳腺癌紫杉醇治疗失败单药I级推荐；美国国立综合癌症网络（NCCN）乳腺癌临床实践指南(2023年第4版)将其作为HER2阴性晚期乳腺癌的优选治疗方案。
然而艾立布林的合成步骤极为复杂，其原料分子结构拥有19个手性中心，如此多的手性中心对合成路线设计、合成过程中的手性控制以及反应后的纯化过程带来了巨大挑战。在医药工业领域，艾立布林是目前采用纯化学合成方法生产、结构最为复杂的非肽类药物，被誉为化药合成界的“珠穆朗玛峰”。正大天晴依靠强大的研发实力和丰富的生产经验，通过全流程工艺开发、片段式组装获得艾立布林，并提高了工艺的可控性、质量的稳定性，满足患者对高质量药品的需求。
聚焦乳腺癌领域，正大天晴已上市氟维司群注射液、多西他赛注射液、依维莫司片、注射用曲妥珠单抗、哌柏西利胶囊等产品，覆盖HER2阳性、HER2低表达、HR阳性以及三阴性乳腺癌等分型。甲磺酸艾立布林注射液的上市，将为乳腺癌患者提供更多元的治疗选择。
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文章来源：正大天晴
美编排版：陈鑫茹
文章审核：杨美帆 陈鑫茹 罗琪
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