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引用文本
王佳洁，匡泽民*，褚紫昕.沙坦类药物的临床特点和注意事项[J].中国合理用药探索，2024，21（4）：1-4.
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摘要
沙坦类药物属于血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB），具有降低血压、逆转左心室肥厚、脑血管保护、肾脏保护等作用，常见有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、阿利沙坦、阿齐沙坦等。本文详细介绍了沙坦类药物的作用特点及注意事项，以期更好地指导临床合理用药。
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关键词
沙坦类药物；临床特点；注意事项；肾素-血管紧张素-醛固酮系统；血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂
邻居王奶奶患高血压多年，平时吃的是“XX地平”降压药。她在与邻里闲聊时发现，孙奶奶吃的是“XX普利”，而李奶奶吃的是“XX沙坦”，都是降压药物，但名字却不一样。虽然王奶奶的血压控制得很好，但她还是不放心，听人说李奶奶服用的沙坦类药物能保护心、脑、肾等靶器官，且没有普利类药物的咳嗽相关药品不良反应，就想咨询医生其中的区别。本文将详细说一说沙坦类药物的作用特点及注意事项。
1 沙坦类药物概述及特点
肾素-血管紧张素-醛固酮系统（renin-angiotensin-aldosterone system，RAAS）是人体调节血压的重要内分泌系统，由一系列激素及相应的酶组成，在调节水、电解质平衡以及血容量、血管张力和血压方面具有重要作用，其激活情况与心力衰竭的严重程度相关[1]。沙坦类药物属于血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（angiotensin Ⅱ receptor blocker，ARB），其主要通过作用于RAAS的血管紧张素Ⅱ受体来发挥作用，常见有氯沙坦[2]、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、阿利沙坦、阿齐沙坦等。沙坦类药物具有较高的生物利用度，同时有不良反应发生率低、毒性小、药效平稳以及强效、长效降压等优点[3]。虽然沙坦类药物与普利类药物在降压和心血管保护方面有许多相似之处，但沙坦类药物可以更充分、更直接地作用于血管紧张素Ⅱ受体，避免血管紧张素Ⅱ逃逸现象，具有较好的降压和保护靶器官效果，且没有普利类药物的干咳、血管神经性水肿等药品不良反应，患者治疗依从性更高，为目前临床治疗心血管疾病的一线药物。不同的沙坦类药物作用特点也不同（表1），主要表现在以下3个方面。
（1）半衰期不同：氯沙坦的药物半衰期较短，但其代谢产物具有降压作用，因此也像大部分沙坦类药物一样，其消除半衰期基本能覆盖24h，故每天一次给药即可。替米沙坦半衰期最长，可达24h，降压作用可持续较长时间，偶尔漏服对血压的影响较小。
（2）适应症不同：沙坦类药物的降压效果良好，但目前在降低心力衰竭发生率和死亡率方面，有循证医学证据明确推荐的仅有缬沙坦[4]；替米沙坦能激活过氧化物酶体增殖物激活受体（peroxisome proliferators-activated receptors，PPARs），可用于预防心血管疾病；坎地沙坦和阿齐沙坦与血管紧张素Ⅱ1型受体结合的不可逆阻断率高，更适用于血液/腹膜透析和血液滤过的高血压患者。
（3）对血尿酸的影响不同：肾小管新型尿酸转运蛋白1（urate anion transporter 1，URAT1）和尿酸盐转运子4（organic anion transporter 4，OAT4）是尿酸重吸收过程的重要转运体，对调节体内尿酸水平有着重要作用。EXP3174是氯沙坦的主要活性成分，可抑制尿酸转运体URAT1和OAT4，从而抑制尿酸重吸收，而阿利沙坦酯经胃肠道酯酶水解后也可生成活性物质EXP3174。因此，当高尿酸血症/痛风患者合并高血压时，推荐的沙坦类药物是氯沙坦和阿利沙坦。
总体来说，沙坦类药物各有各的优势，医生会结合患者不同的临床表现来选择药物。氯沙坦最早于1994年6月在瑞典上市，现已在全球70多个国家作为临床治疗药物广泛应用[2]；其临床应用时间长，安全性高。缬沙坦适用于轻中度原发性高血压、高血压合并慢性心力衰竭患者。厄贝沙坦用于治疗高血压合并2型糖尿病肾病患者[5]。替米沙坦半衰期较长，降压强度较大，维持时间较长，并且具有保护心血管的作用。奥美沙坦酯通过肝肾双通道代谢，轻中度肝肾功能不全患者无需特别调整剂量。但不论服用哪种沙坦类药物，都需特别做好血压监测，定期复查，及时调整，在保障临床疗效的同时减轻药品不良反应的发生风险。常用沙坦类药物的临床药理特点及保护靶器官的循证医学证据分别见表1和表2。
2 沙坦类药物的临床应用
（1）降低血压：高血压是常见的心血管疾病之一，我国高血压患者数已超过2亿[6]。RAAS激活后血管收缩力增大，导致血压升高。沙坦类药物可以阻断RAAS，从而降低血压；同时沙坦类药物可以联合其他降压药物（如地平类、利尿剂等）使用[7]，进一步调节血压，预防心脑血管并发症。
（2）心脏保护：心脏保护的相关循证证据包括降低心血管事件发生率和死亡率、逆转左心室肥厚（left ventricular hypertrophy，LVH）、减少新发房颤、急性心肌梗死和心力衰竭后的心脏保护作用等。其中，心肌肥厚形成的主要原因是血管紧张素Ⅱ合成增多，使得心肌收缩力及外周阻力增加。沙坦类药物通过抑制RAAS、改善心室重构，逆转LVH，同时扩张血管、降低心脏负荷，从而改善心脏功能、减轻症状并延长患者生存期[8]。一项荟萃分析[9]纳入了75篇文献共6001例高血压合并LVH患者，在相同降压幅度下，各种降压药物逆转LVH的程度并不相同，而ARB逆转LVH疗效优于其他药物。
（3）脑血管保护：沙坦类药物可通过阻断乙酰胆碱（acetylcholine，Ach），治疗因Ach水平过高所致的动脉壁增厚及血管纤维样坏死；还能增加脑血流量，降低缺血性脑血管疾病的发生率[10]。与其他降压药物相比，沙坦类药物（尤其是氯沙坦）对脑卒中预防效果更好。
（4）肾脏保护：沙坦类药物不仅可以有效改善肾脏血流动力学，减少肾脏血管阻力[11]，还具有降低肾小球囊内压力、减少蛋白尿的作用，可以保护患者肾脏功能、延缓糖尿病肾病进展。其中氯沙坦、缬沙坦和厄贝沙坦对减少蛋白尿的效果较好，且循证医学证据充分[12]。
3 沙坦类药物使用
注意事项
（1）定期测量血压：服用沙坦类药物需要定期测量血压，尤其是用药最开始的1个月内，以监测药物治疗的有效性，同时避免低血压的发生。建议使用家庭血压计进行监测并记录测量结果，方便与医生沟通调整用药。
（2）禁忌使用人群：对沙坦类药物及其类似物过敏者、孕妇、严重肝肾功能不全者、低血压患者等禁用沙坦类药物。沙坦类药物具有潜在的胎儿发育风险，因此妊娠期（尤其是在妊娠前3个月）妇女禁用。沙坦类药物在儿童中的应用尚不明确，目前尚无针对儿童的剂量推荐。在使用沙坦类药物时，应谨慎评估患儿的病情，权衡药物疗效与风险，必要时寻求专科医生的建议。
（3）药品不良反应：沙坦类药物通常耐受性良好，但个别患者应用后可能出现头晕、乏力、嗜睡、干咳等药品不良反应。建议：①如果出现严重不良反应，要及时到医院就诊。②患者应避免饮酒过量和过度运动，以维持稳定的血压水平。③肝肾功能异常患者要根据医生指导调整药物剂量。④用药期间注意监测血肌酐/血钾水平，如果用药后血肌酐水平升高超过30%~50%，或者出现高钾血症，需要立即停药，并及时去医院就诊。⑤肾动脉超声提示存在双侧肾动脉狭窄者，尤其是双侧严重狭窄者，不能使用沙坦类药物。
（4）药物相互作用：沙坦类药物与其他药物联用，可能降低疗效或增加药品不良反应发生风险。因此在使用沙坦类药物时，应告知医生相关药物使用情况，以避免不必要的风险。同时，应避免与血管紧张素转化酶抑制剂（angiotensin converting enzyme inhibitor，ACEI）即普利类药物同时使用，以免加重药品不良反应。
（5）药物服用方法：通常情况下，口服沙坦类药物（如氯沙坦50~100mg），每日1次即可，最好在固定时间服用。如果当天漏服，第2天无需加量，继续按照当前的剂量用药。沙坦类药物如厄贝沙坦、坎地沙坦和奥美沙坦等，服用时不受食物影响。如果出现不良反应，建议咨询专科医师或者临床药师。
基金项目
北京市自然科学基金面上专项（M22009）
作者简介
王佳洁，女，主治医师，专业方向：社区高血压慢病管理。E-mail：706795576@qq.com。
通讯作者
匡泽民，男，主任医师，专业方向：高血压疾病规范化诊治。E-mail：kzmkk@foxmail.com。
收稿日期
2023-11-06
参考文献
略
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