福建中医药大学在超分子低共熔溶剂用于手性分离的研究上取得新进展

学术   2024-11-02 22:59   福建  

近日,结构药理学与中药化学生物学研究所(实验室)在分析化学TOP期刊Talanta (IF=5.6,中科院一区)上发表了题为Evaluation of chiral separation ability and separation principle of β-cyclodextrins-based supramolecular deep eutectic solvent in capillary electrophoresis(doi:10.1016/j.talanta.2024.127099)的研究文章。福建中医药大学药学院刘永静副教授和硕士研究生黄冬霆为文章共同第一作者,福建中医药大学药学院徐伟教授、李华教授为共同通讯作者。



      本研究将新型超分子低共熔溶剂(SUPRADESs)作为毛细管电泳的手性选择剂,以益康唑等10种手性药物为研究对象,系统研究了SUPRADESs的对映体分离能力,并对其对映体分离机理进行了探讨。

      本研究合成了β-CD/L-LA、HP-β-CD/L-LA、M-β-CD/L-LA三种SUPRADESs,分别将其作为毛细管电泳的手性选择剂,优化了益康唑等10种手性药物的最佳对映体分离条件。在最佳对映体分离条件下,与单独CDs手性选择剂、CDs和L-乳酸双手性选择系统相比,三种SUPRADESs可以显著提高10种药物的对映体分离效果。通过结合常数测定和分子模型分析可知,SUPRADESs对药物对映体的分离能力主要由形成SUPRADESs的CDs类型而决定;此外,形成SUPRADESs后,可以扩大CDs和药物异构体之间主客体包合作用的差异,从而实现更强大的手性选择能力;而SUPRADESs还可以通过增加药物对映体与CDs和L-乳酸之间的氢键作用和疏水作用来增强其对映体分离能力。

用靶点蛋白质的火把照亮化合物的天空,在黑夜中寻找治愈人间的药物分子

结构药理学
结构药理学是应用结构生物学的方法研究药理学,从原子水平阐明药物的作用机制,为合理药物设计奠定基础。目前主要研究方法:蛋白质晶体学、计算机虚拟筛选、基于结构的药物设计等。
 最新文章