灵芝作为一种传统中药材，在我国已有2000多年的药用历史，但灵芝的不少药用机理还需要通过科研进一步佐证阐明。
灵芝多糖类和三萜类，是灵芝的主要活性物质，具有广泛的药理活性。自从1982年科学家首度发现灵芝三萜以来，不仅为“灵芝子实体为什么会那么苦”提供了科学上的解释，也为科学家研究“灵芝为什么能抗肿瘤”提供了多糖以外的线索。但由于三萜化合物种类繁多，目前已知的有300多种，且分离纯化十分困难，大多数三萜仅仅停留于细胞活性的筛选，限制了灵芝三萜类化合物的进一步研究和开发。
谈及当前的灵芝抗肿瘤方面的研究进展，许建华教授表示，自2005年起，福建医科大学与仙芝楼重点对灵芝中的有效成分灵芝多糖与灵芝三萜进行了植物化学和抗肿瘤药理方面的研究。结果发现，灵芝中性三萜的抗肿瘤作用与其能够抑制肿瘤细胞的增殖信号通路、诱导肿瘤细胞凋亡有关，其中有些灵芝中性三萜化合物还具有逆转肿瘤多药耐药的作用。
