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深圳艾欣达伟医药科技有限公司（以下简称“艾欣达伟”或“公司”）今天宣布，公司自主研发的广谱靶向小分子前体新药AST-001国内首次用于人体的Ⅰ期临床试验完成。
首例患者于2022年7月7日在吉林省肿瘤医院入组并开始用药。吉林省肿瘤医院程颖教授领导了AST-001 Ⅰ期实体肿瘤的临床研究。AST-001是首创小分子新药，具有的独特作用机理和高度的靶向性，可杀伤 AKR1C3 过度表达的肿瘤细胞，而对正常细胞影响较小或无影响。文献显示，在多达15种实体肿瘤和血液肿瘤中，特别是在多种抗药性及难治的肿瘤细胞中，例如胰腺癌、肝内胆管癌、肝细胞癌中AKR1C3均有高度表达。进一步的研究表明大部分KRAS 突变的肿瘤细胞中AKR1C3高度表达。AST-001 Ⅰ期实体肿瘤的临床研究是一项首次用于人体、开放、剂量递增的I期临床研究，在吉林省肿瘤医院、浙江省肿瘤医院、浙江大学医学院附属第一医院、北京大学深圳医院等多家临床研究机构开展。研究的主要目的为评估实体瘤受试者接受AST-001给药的安全性和耐受性、药代动力学特征、最大耐受剂量（MTD）和Ⅱ期临床推荐剂量；次要目的为评估AST-001单药治疗恶性肿瘤的疗效、AKR1C3表达与疗效之间的关系、AST-001在人体内的代谢产物谱。本研究共完成11个剂量组的剂量探索。受试者整体耐受性良好，未观察到剂量限制性毒性。基于整体风险-获益评估，经安全审查委员会讨论决议，停止Ⅰ期剂量递增，不再确认MTD。研究广泛入组了10余类不同瘤种的晚期实体瘤患者，包括肺腺癌、胰腺癌、壶腹癌、肝内胆管癌、直肠癌、乳腺癌、肝细胞癌等。在符合靶点要求的患者中疾病控制率达到66.7%，ORR为33.3%。充分展现出AST-001广谱抗肿瘤的特性。在KRAS 突变的患者中也观察到明确的抗癌效果。安全性方面，大部分治疗相关的不良事件（TRAE）为1-2级，均可控可管理。AST-001 Ⅰ期临床研究显示其在多个难治瘤种中（例如胰腺癌、肝内胆管癌）良好的开发前景，特别是为KRAS突变的肿瘤患者提供一个新的治疗途径。深圳艾欣达伟医药科技有限公司（Ascentawits Pharmaceuticals, Ltd.）是一家处于临床阶段，专注于小分子靶向偶联创新药物研发的生物医药科技企业。公司自成立以来始终坚持通过原研创新技术，围绕着全新靶点，自主开发以临床急需为导向的具有全球知识产权的抗肿瘤药物。公司团队在创始人段建新博士和谢燕彬女士带领下，利用特定的肿瘤微环境进行自主创新的前药设计和筛选，开发出了系列具有全球知识产权保护的精准靶向小分子抗癌前药化合物，并在两个新药研发平台和多个临床治疗急需领域完成产品布局和储备，目前正在有序推进临床前和临床研究，其中AST-3424项目分别于中国美国进入临床Ⅱ期（在中国的Ⅱ期临床已完成入组）；AST-001项目即将开展临床Ⅱ期（胰腺癌等适应症）；AST-006针对PARP抑制剂耐药的适应症已经获得中国临床试验默示许可;还有多个项目处于临床前注册研究阶段。
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