有位朋友给华子留言,他最近开始服用沙库巴曲缬沙坦,看到说明书上有“每日2次”和“每日1次”的两种服用方法,有什么区别吗?
华子说,沙库巴曲缬沙坦的两种服用方法,针对的疾病不同。“每日2次”的服用方法,是针对心力衰竭的治疗;“每日1次”的服用方法,是针对原发性高血压的治疗。其实对于高血压患者,每日2次或是每日1次,并不会对治疗效果产生影响。
沙库巴曲是脑内啡肽酶抑制剂,可以提升人体内脑利钠肽的水平。利钠肽是由心室细胞分泌,是“肾素-血管紧张素-醛固酮”系统(RAAS)的天然拮抗剂,具有利尿、降压、减少心脏负荷等作用。
缬沙坦是血管紧张素2受体拮抗剂(ARB),也可以抑制RAAS,有扩张血管、降压、减少心脏负荷等作用。
两者通过不同机制对RAAS产生协同抑制作用,沙库巴曲缬沙坦是两者制成的单一共晶体药物,提高了生物利用度,使用较少剂量就可以产生较强的药效,降低药物不良反应的发生率。
沙库巴曲缬沙坦被人体吸收后,释放出沙库巴曲与缬沙坦两种成分发挥作用。
沙库巴曲通过活性代谢物(LBQ657)发挥药物作用,活性代谢物的半衰期约为11小时;缬沙坦的半衰期约为10小时,所以两者都可以起到长效作用。
心力衰竭时,因为心脏功能下降,血压可能会偏低。每天分成2次给药,避免一次大剂量服药产生的血药浓度波动,可以使血压更加稳定,患者更好地耐受。
对于高血压患者,因为药物本身有长效作用,所以每天服用1次就可以。
1、高钾血症不能用:沙库巴曲缬沙坦会使血钾水平升高,用药前需测量血钾水平,超过5.4mmol/L者不能用药。
2、注意血压水平: 药物会使血压降低,收缩压(高压)在100mmHg~110mmHg之间的心衰患者,建议每日剂量100mg,每2次服用。用药中如果收缩压降至95mmHg以下,建议调整其他降压药物或是暂时停药。
3、注意肾功能:沙库巴曲缬沙坦在长期使用时,对肾脏有保护作用。但在用药初期,由于药物对肾脏血流的影响,有可能出现急性肾损伤,如果血肌酐超过基线50%,需停药。
4、不能与“普利”合用:如果与普利类药物(ACEI)合用,会大幅增加药物不良反应,所以不能与普利类药物合用。如果之前使用任何一种普利类药物,想更换为沙库巴曲缬沙坦时,需停药36小时以上才可以。
5、肝、肾功能的影响:沙库巴曲缬沙坦通过肝、肾双通道排泄,中度肝功能不全者需减量,重度肝功能不全、胆汁淤积者禁用;中度、重度肾功能不全者需减量使用。
6、禁用人群:孕妇及哺乳期女性禁用;曾经出现血管性水肿者禁用;2型糖尿病、肾功能不全者要避免与阿利吉仑合用。
总结一下,沙库巴曲缬沙坦有两种用法,“每日2次”用于治疗心力衰竭,“每日1次”用于治疗高血压。在用药时,要注意对血压、血钾水平、肾功能的影响,以及不能与普利类药物合用。
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