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文摘
2024-11-25 18:33
四川
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虽然选择性去官能团化在有机合成中具有重要价值，但对伯胺的氢脱氨反应却面临诸多挑战。与氢脱氨反应类似，氘脱氨反应因其通常较慢的氘化速率、氢化干扰以及氘源的限制而更具难度。有鉴于此，江苏省特聘教授、南京大学“功能有机小分子合成”的陆红健教授课题组提出了一种可靠、稳健且可扩展的氢脱氨和氘脱氨方法，适用于多种伯胺。该方法的特点是反应条件温和、反应快速完成、水溶性副产物简化了纯化过程。通过利用氘化水作为氘源，并使用商品化的二苯基膦酰羟胺（O-diphenylphosphinylhydroxylamine）进行脱氨反应，该方法在应用于多种具有生物活性的分子时，均表现出高产率和高效的氘掺入能力。结合伯脂肪胺的位点选择性C–H官能化，该方法揭示了以氮原子作为无痕导向基团的合成策略，包括脱氨烷基化、1,1-氘代烷基化、1,1-二烷基化、1,1,1-氘代二烷基化、C–H芳基化和1,3-氘代芳基化。特别是，通过该创新方法，开发了脱氨控制度的氘化过程。这项研究为探索新的合成策略和开发多功能合成工具提供了重要的参考价值。👉 点击左下角“阅读原文”，即可直达原文！💖
