临床药理实验室里，患者拿着血样来检测他克莫司血药浓度，同时带着各种疑问：
我这是测得啥？
为啥上次测过了，这次还得测？
我刚吃的药，现在测是不是最准的？
我昨天没吃药，今天测行不行？
上次测的低，加了五酯胶囊，说是会升高它的浓度？
……
一、他克莫司是什么药？
他克莫司，是一种具有强效免疫抑制特性的大环内酯类钙调磷酸酶抑制剂，广泛应用于各种器官移植术后的抗排斥治疗，也用于自身免疫性疾病、肾脏病和血液系统疾病。
他克莫司的治疗窗很窄，治疗剂量和中毒剂量接近。浓度不足会增加急性排斥反应发生的风险，并影响移植物功能；浓度过高则可导致各种毒副作用，且抑制过度则会引起各种并发症。
他克莫司的药代动力学个体间差异大。食物、年龄、疾病、遗传学因素、联合用药、药品(剂型、品牌等)替换、生理病理状态等多种因素都可影响他克莫司的体内暴露，导致其血药浓度发生变化。
移植术后早期，往往联用多种药物，容易发生药物相互作用导致血药浓度异常波动。
他克莫司血药浓度个体内波动幅度大可显著降低移植物的长期存活。
如何找到有效性和安全性之间的理想平衡点，就需要监测血药浓度，实现个体化药物治疗。
三、多次测一次？
根据临床需要而定。移植后早期应每周两次监测全血谷浓度，之后在维持治疗期间应定期监测。
肝移植患者：临床实践中理想的监测时间为开始服药后的第2天或第3天，移植术后的前1-2周，每周平均监测3次，以后逐渐减少，第3-4周每周2次，第5-6周每周1次，第7-12周每2周1次。维持治疗期应定期监测。
肾移植患者：移植术后的前1-2周，每周平均监测1-2次，以后逐渐减少，第3-4周每周1次，第5-12周每2周1次。维持治疗期应定期监测。
特殊情况：出现药物不良反应、剂量调整、品牌更换、合用可能影响他克莫司浓度的药物时或任何原因导致的他克莫司血药浓度异常波动时，都应增加监测的频次。
四、您的服药方式正确吗？
他克莫司应空腹服用
他克莫司易受食物的影响。空腹是指餐前1小时或餐后2-3小时，在服药前2-3小时或服药后1小时不要进食。
每天固定服药时间
他克莫司胶囊需每日服药2次，间隔时间12小时，若发生漏服应在4小时内补服。他克莫司缓释胶囊每天服用1次，定时服用并间隔24小时。两种剂型均需整粒吞服，以温水送服。
五、采血时间十分重要
他克莫司血药浓度监测测得是谷浓度，也就是您下次服药前的最低浓度。
且采血时间应至少在连续服药4-5天后，应在口服给药后12小时左右。如每天早八点和晚八点服药，可选择早上八点或晚上八点服药前采样，时间越接近12小时越好。很显然，刚吃过药、不规律服药或采血时间不合适会影响血药浓度值的准确性和参考性。
六、哪些药物会影响他克莫司浓度
许多患者提到，加了五酯胶囊，血药浓度就比上次高了，那是因为其会增加他克莫司的血药浓度，其实不只是五酯胶囊，很多药物都对他克莫司浓度有影响。
合用使他克莫司血药浓度降低
①抗癫痫药物：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英
②抗结核药物：利福布汀、利福平、异烟肼
③中药成分：圣约翰草（贯叶连翘）
④其他：卡泊芬净、HIV抗病毒药物等
合用使他克莫司血药浓度升高
①抗微生物药：抗真菌药物如泊沙康唑、伏立康唑、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑和克霉唑等；抗细菌药物如红霉素、克拉霉素等
②抗肿瘤药：伊马替尼、尼洛替尼等
③消化系统药物：兰索拉唑、奥美拉唑、埃索美拉唑等
④抗病毒药：茚地那韦、奈非那韦等、利托那韦、替拉瑞韦、波塞普韦等
⑤心血管系统用药：尼卡地平、地尔硫卓、维拉帕米、硝苯地平
⑥中药成分：五酯胶囊等（含五味子中药）
其他：环孢素、他莫昔芬、可的松、炔雌醇、氨苯砜、氯霉素、达那唑、胺碘酮、西咪替丁等
食物：葡萄柚或葡萄柚汁
编辑：卫珍珍
责编：侯慧莹
图片来源：药学部
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