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单硝酸异山梨酯 VS 硝酸异山梨酯，哪个起效更快？

文摘 2025-01-17 19:30 湖南

仅供医学专业人士阅读参考

每天学个热搜药

硝酸酯类药物能够减少心肌耗氧量，改善心肌灌注，缓解心绞痛症状。这类药物均含有硝酸多元酯结构，它们具有相似的作用机制和不良反应，但在起效时间和维持时间方面有较大差异。

单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯都是常用的硝酸酯类药物，两者名字虽然只有一字之差，但疗效却千差万别。

今天界小药就来和大家讨论一下，单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯的区别及相关用药注意事项。

药理作用有何区别？

硝酸异山梨酯通过扩张冠状动脉，增加心肌供血，从而达到治疗心绞痛的效果，此外还常用于急性冠状动脉综合征、心肌梗死的救治和心绞痛的预防。高血压危象及围手术期高血压、心律失常等多种疾病的治疗中也会用到这个药。硝酸异山梨酯的优势在于其作用时间长，调整剂量方便，副作用小，适应症广泛[1]。

单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的代谢产物，作用机理与硝酸异山梨酯相似，优势在于其作用时间更长，副作用更少，在临床上有更广泛的应用。

表1 两者的药代动力学特点[1]

硝酸酯类药物，临床应用需注意啥？

超剂量使用会减少回心血量、加剧心绞痛，还可能出现精神症状，甚至呼吸麻痹、窒息死亡。
头痛、眼压升高、颅内压升高、低血压、反射性心动过速等均与硝酸酯类药物扩张血管有关，通过降低剂量、机体耐受或停药后能自行缓解。
非剂量依赖性不良反应少见的有皮疹、过敏，罕见的有与长期大量使用有关的高铁血红蛋白血症等，故慎用于贫血患者。

如何避免硝酸酯类药物耐药？

硝酸酯耐药是与硝酸酯依赖性同时被发现的，硝酸酯依赖性伴随严重撤药反应及血管收缩反弹现象，耐药可能是机体对这些副作用的适应性耐受，有关硝酸酯耐药的预防、减轻或逆转尚无统一有效的应对策略[2]。

1、偏心给药法：硝酸异山梨酯连续静滴10-12h后停药空出10-12h的无药期，口服平片每天3次给药，每次间隔5h或每天4次给药，每次间隔4h，口服缓释剂每天2次给药，每次间隔7-8h。单硝酸异山梨酯口服平片每天2次，给药间隔为7-8h，口服缓释剂每天给药1次[3]。

2、间歇给药法：间歇给药法的间歇期取决于药物的半衰期，硝酸甘油需大于8-12小时，硝酸异山梨酯需大于12-14小时，保证每日有一定时间的无硝酸酯期。对于严重不稳定性心绞痛患者采用间歇给药法或偏心给药法，在深夜或凌晨时易发生心绞痛，即“零点现象”或“反跳现象”[3]。

3、逐渐增量法：早、中、晚分别给予硝酸异山梨酯5mg、10mg、15 mg，可避免耐药和零点现象。也可在采用偏心给药法时在睡前加服1次非硝酸酯类扩血管药，如地尔硫卓等，既可避免药物耐药，又可避免“零点现象”[3]。

4、预防性给药：稳定性心绞痛患者体力活动前临时预防性服用硝酸酯类药，或出现胸闷先兆时舌下含服，平时不用这类药物也可避免耐药产生[3]。

如何才能合理用药、不踩「雷」？

👇👇👇

参考文献：

[1]杨艳敏,方全,王斌,等. 硝酸酯类药物静脉应用建议[J]. 中华内科杂志,2014,53(1):74-78.

[2]硝酸酯类药物低反应性或耐药人群的急诊识别与处理中西医专家共识，中华急诊医学杂志, 2022,31(9) : 1174-1181.

[3]中华医学会心血管病学分会, 中华心血管病杂志编辑委员会. 硝酸酯在心血管疾病中规范化应用的专家共识. 中华心血管病杂志. 2010, 38（9）: 770-774.

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