1 月 8 日，CDE 官网显示，科伦博泰 HER2 ADC 博度曲妥珠单抗（A166）新适应症报上市，用于治疗既往至少接受过一种抗 HER2 治疗的 HER2 阳性不可切除或转移性乳腺癌成人患者。这是该药第 2 项适应症报上市。此次报上市是基于一项多中心、随机、开放、对照、III 期 KL166-III-06 临床研究的积极结果。该研究旨在评估博度曲妥珠单抗单药对比恩美曲妥珠单抗 (T-DM1) 在既往接受过曲妥珠单抗和紫杉类治疗的 HER2 阳性不可切除或转移性乳腺癌患者中的疗效和安全性结果。在预设的期中分析中，与 T-DM1 相比，博度曲妥珠单抗单药在主要研究终点盲态独立中心 (BICR) 评估的无进展生存期 (PFS) 具有显著统计学意义和临床意义的改善。 博度曲妥珠单抗是科伦博泰自主研发的创新 HER2 ADC，其通过稳定酶可裂解速接子将新型 MMAF 衍生物 (高细胞毒性微管蛋白抑制剂 Duo-5) 与 HER2 单克隆抗体偶联，药物抗体比 (DAR) 为 2。博度曲妥珠单抗特异性结合肿瘤细胞表面的 HER2，并被肿瘤细胞内吞，在胞内释放毒素分子 Duo-5，Duo-5 诱导肿瘤细胞周期阻滞在 G2/M 期，引起肿瘤细胞凋亡。博度曲妥珠单抗靶向结合 HER2 后也可抑制 HER2 介导的信号通路，具有抗体依赖细胞介导细胞毒作用 (ADCC) 活性。2023 年 5 月该药首次在国内报上市，用于既往经二线及以上抗 HER2 治疗失败的 HER2 阳性不可切除的局部晚期、复发或转移性乳腺癌。Insight 数据库预测将在 2025 年 Q2 获批。除了乳腺癌以外，博度曲妥珠单抗还在拓展新的适应症，包括胃癌、非小细胞肺癌和结直肠癌。Insight 数据库显示，全球 HER2 ADC 新药共有 76 条管线在研（仅统计活跃状态），有 3 款已在国内国外均获批上市，分别是荣昌生物维迪西妥单抗、第一三共德曲妥珠单抗和 ImmunoGen 恩美曲妥珠单抗。其中国产 HER2 ADC 新药赛道也竞争激烈，除了科伦博泰博度曲妥珠单抗，恒瑞瑞康曲妥珠单抗也在 2024 年 9 月首次申请上市，不过首发适应症有所区别，为非小细胞肺癌。另外还有 7 款已进入临床 III 期。值得一提的是，正大天晴 TQB2102 和康宁杰瑞 JSKN-003 与其他 5 款不同，为 HER2 双抗 ADC。截图来源：Insight 数据库
封面来源：图虫创意
免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。
编辑：ccai；首发：Insight数据库
投稿：luoshuhan@dxy.cn
