骨质疏松是由于骨微结构破坏、骨密度减低造成骨脆性增加,极易发生骨折的一种全身性疾病。
目前国内用于预防和治疗骨质疏松的药物主要是活性维生素D或其类似物,主要包括阿法骨化醇和骨化三醇。
阿法骨化醇是具有部分生理活性的维生素D3,口服以后由肠道吸收,然后入血,在肝脏代谢为有活性的骨化三醇,分布于肠道及骨骼这些靶组织,然后与受体结合,从而促进肠道对钙和磷的吸收,升高血清钙水平,促进骨骼钙化,降低血浆中甲状旁腺素激素水平,防止骨钙丢失。阿法骨化醇主要的适应证是治疗骨质疏松和以下疾病,如慢性肾功能衰竭、甲状旁腺功能减退、抗维生素D佝偻病、软骨病这些维生素D代谢异常所引起的症状,如低血钙、手足搐搦、骨痛、骨病变等。阿法骨化醇在体内只经肝脏代谢,不经肾脏代谢,适合肾功能不好的人群,但是肝功能不好的人群不适用。另外,高钙血症、对维生素D及其活性物过敏的患者,也不推荐使用阿法骨化醇。阿法骨化醇有胶囊剂、片剂、滴剂。胶囊剂主要在胃肠道崩解吸收;片剂有一个抗胃酸的外衣,减少阿法骨化醇片在胃中崩解,进入肠道以后崩解吸收;阿法骨化醇滴剂更适合儿童使用。服用阿法骨化醇期间需要定期监测血钙,防止高钙血症的发生。除了监测血钙外,还要注意监测血尿素氮、血肌酐、尿钙、尿肌酐等水平。骨化三醇是一种维生素D活性产物,在体内不经肝脏和肾脏代谢,因其本身具有生物活性,无需转化,可直接与维生素D受体结合。骨化三醇有助于钙在肠道中的吸收;刺激成骨细胞增加骨质的合成,此外,骨化三醇还能减少肾脏中钙和磷的排泄,所以从这个角度来看,骨化三醇最主要的作用就是升高血钙,让血钙有机会沉积到骨骼中,强壮骨质,也能调控骨骼的矿化过程,起到治疗和预防骨质疏松的作用。市面上常见的骨化三醇主要有两种剂型,一种是注射剂,一种是软胶囊剂型。注射剂和软胶囊剂型,从治疗强度上来说是比较接近的,但是由于口服需要一段时间才能在体内吸收达到有效的治疗浓度。注射剂能够更快地达到有效的治疗浓度,根据治疗需求、适应证选择适合的剂型。比如日常治疗骨质疏松,完全可以口服骨化三醇软胶囊。治疗甲状旁腺手术之后的低钙血症情况,很可能就会用到骨化三醇注射剂型。在特殊情况下,透析患者严重缺乏维生素D,有治疗需求的时候,也可能会使用到骨化三醇注射剂型。使用骨化三醇要特别注意监测血钙,有高血钙倾向使用骨化三醇时,尤其需要仔细监测。维生素D2和D3统称为维生素D。维生素D2是植物或真菌中的麦角醇经紫外线照射的产物,维生素D3是人体皮肤中的7-脱氢胆固醇经紫外线照射转化而来。人体中90%的维生素D来源于阳光照射。维生素D是一种脂溶性维生素,本身无生物活性,必须在肝脏和肾脏经过两步连续的羟基化过程,转化成为有活性的维生素D(1,25-双羟维生素D3),也就是我们所说的骨化三醇。维生素D的主要作用是促进肠道对钙磷的吸收。除了对骨骼的作用外,近年来发现,维生素D还能调节免疫,有抗感染、抗肿瘤的作用,与众多疾病的发生和预后都有关,比如心血管疾病、糖尿病、高血压、自身免疫病、结核病、皮肤病,以及乳腺癌、结肠癌、前列腺癌等肿瘤。生活中最常见的维生素D补充剂主要以软胶囊和滴剂为主,也有注射剂型。总的来说,在单纯治疗骨质疏松方面,骨化三醇是活化的维生素D,不需要经肝肾转化就能被人体吸收,起效迅速,适用于肝肾功能不全及维生素D代谢障碍的人群。具体选用哪种药物,可听从医生的建议,在医生指导下使用。医学微视官网 - 梁健华 副主任药师《阿法骨化醇》医学微视官网 - 宁志伟 主任医师《维生素D缺乏症》
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