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新兴治疗类核素铽-161[161Tb]标记药物研究荣获2024年欧洲核医学年会唯一玛丽居里奖
2024年10月19日至23日，第37届欧洲核医学协会(European Association of Nuclear Medicine, EANM)年会于德国汉堡盛大召开。欧洲核医学年会成立于1985年，是全球核医学领域顶尖会议之一，与美国核医学年会(SNMMI)、亚洲大洋洲核医学和生物学大会(AOCNMB)并成为世界核医学领域的三大盛事。本届年会(EANM 2024)吸引了来自全球超过8600名核医学专家共聚汉堡会议中心，展示最新的核医学领域研究成果，探讨前沿研究方向，推动学科发展与国际合作。
本届年会上，一项名为“Therapy with the somatostatin receptor antagonist DOTA-LM3 labeled with Terbium-161: Interim results of the Phase 0 Study in patients with gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors”的研究荣获了玛丽居里奖。欧洲核医学年会一年一度所颁发的玛丽居里奖是给本年度大会上就科学质量而言贡献度最好的研究，旨在鼓励为核医学领域做出突出成果的欧洲研究团队。本年度的获奖研究内容是利用新兴治疗核素161Tb标记一种靶向生长抑素受体的拮抗剂DOTA-LM3并开展了在胃肠胰神经内分泌瘤患者中的应用。研究结果显示，161Tb-DOTA-LM3能够精准定位到靶病灶并且可通过SPECT/CT进行显像;而且，与具有相似作用的177Lu-DOTATOC相比，161Tb-DOTA-LM3展现了7倍以上的肿瘤吸收剂量;此外，在该实验方案下接受161Tb-DOTA-LM3的患者均未出现相关不良反应事件。该项研究的获奖，意味着161Tb核素在疾病治疗中的应用被全球核医学领域顶尖专家所认可，标志着今后161Tb核素的研究将会越来越多样化，预示着未来161Tb核素的全球市场会越来越开阔。目前，中国同辐已与全球唯一161Tb商用稳定供应商达成独家协议，负责中国大陆161Tb核素的供应。
图 2024 EANM 玛丽居里奖获奖研究
由于同属镧系元素，161Tb与目前应用广泛的镥-177[177Lu]具有相似的性质，具体体现在两者能够发射相似的β射线(161Tb：154 keV vs. 177Lu：133 keV)和γ射线(161Tb：74.6 keV/10.2%;48.9keV/17.0%vs.177Lu：208.4 keV/10.4%; 112.9 keV/6.2%)以及两者具有相似的半衰期(161Tb：6.906 d vs. 177Lu：6.647 d)。此外，161Tb每一次核跃迁平均释放1.4个内转换电子和11个俄歇电子，而177Lu每一次衰变平均释放0.15个内转换电子和1个俄歇电子，这些电子在生理组织中射程较短(0.5-30μm)，会产生较高的线性能量传递(LET)，从而产生比177Lu高3倍的细胞吸收剂量，使其对部分原发灶疾病和微转移病灶有良好的抗肿瘤效果。
表 161Tb与177Lu的详细性质对比
目前，关于161Tb药物的研究在德国、瑞士、荷兰、比利时、澳大利亚、新西兰、中东等全球多地陆续开展，所涉及到的研究靶点包括前列腺特异性膜抗原(PSMA)、生长抑素受体(SSTR)、L1细胞黏附分子(L1CAM)等。中国大陆的161Tb药物研究则是在今年8月27日正式启动，由中国同辐首次引进161Tb并助力开展研究。临床试验方面，截止2024年10月，共计3项161Tb放射性药物临床试验研究在澳大利亚及瑞士开展，相关疾病适应症为前列腺癌及神经内分泌肿瘤。据调查，161Tb每月的产能可达十几居里，能够满足全球市场需求。随着相关研究的不断增多，产能也将不断扩大，以顺应核医学领域的日益发展。
表 全球161Tb药物临床试验汇总
数据来源：https://clinicaltrials.gov/
目前，161Tb的初步研究成果已经为我们展示了其在癌症治疗领域的巨大潜力。这一新兴治疗核素不仅能够为更多患者提供新的治疗选择，还将推动核医学与核药领域的持续发展和创新，为癌症治疗带来更加广阔的前景。
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