四川轻化工大学/上海科大/中科院有机所,Nature子刊!

文摘   2024-11-10 19:00   四川  

氘标记小分子的选择性引入在医药和化学研究中具有重要意义,广泛应用于药物代谢研究、质谱分析标准及反应机制探讨等领域。与传统的氢同位素交换方法相比,氘化化合物展现出独特的药代动力学特性,有助于提高药物的生物利用度。然而,现有的氘化策略往往导致完全氘化,难以实现高选择性的单氘化,这一挑战严重制约了其在研究中的应用。

近日,来自四川轻化工大学化学与环境工程学院杨义课题组、上海科技大学物质科学与技术学院刘伟民助理教授以及中国科学院上海有机化学研究所左智伟研究团队携手在选择性单氘化方面取得了新进展。他们设计了一种光催化选择性单氘化的新方法,利用 CC 键作为非常规功能手柄,成功实现了苯甲基 CDH 结构的构建。该团队通过自由基介导的 CC 键断裂和氘原子转移的协同机制,利用双膦烷光催化剂、硫醇催化剂和 CH3OD 氘化试剂的组合,大大简化了操作条件,显著提高了氘化反应的选择性和效率。

通过这一新方法,该团队成功获得了高选择性的单氘化产物,显著改善了传统氘化反应的局限性。这一研究成果不仅为氘标记化合物的合成提供了新的策略,还为药物开发和反应机制研究开辟了新的路径。整体而言,这项工作为氘化化合物在医药及化学研究中的广泛应用提供了有力支持。

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