氟吡菌酰胺：风头正劲，布局正当时

企业 2024-11-13 17:08 江苏

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近年来，以氟唑菌酰胺、氟唑菌酰羟胺、氟吡菌酰胺为代表的 SDHI（琥珀酸脱氢酶抑制剂）类杀菌剂凭借独特的作用机理和出色的性能快速成长为继三唑类杀菌剂、氨基甲酸酯类杀菌剂之后被广泛应用的第三类杀菌剂，一直保持着较快的增长速度，尤其是 2010 年之后上市的多个产品，强劲提升了该类杀菌剂的市场地位。

这其中，既是广谱、内吸性杀菌剂，又具有保护和治疗作用，还是新一代优秀杀线虫剂的氟吡菌酰胺是 SDHI 类杀菌剂中加速崛起的新秀大品，也是备受农药企业高度关注和布局的高端杀菌剂热门产品。

优秀的新一代杀菌、杀线虫剂

氟吡菌酰胺，是由拜耳发现、开发和生产的一款琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类的新型广谱杀菌剂，还是新一代优秀的杀线虫剂，2012 年上市，现由拜耳生产，拜耳、巴斯夫等多家公司参与市场开发。

氟吡菌酰胺是首个新型桥链杂环酰胺结构的 SDHI 类杀菌剂，与大多数 SDHI 类杀菌剂不同，其化学结构借鉴了氟吡菌胺，胺部分的 N 原子不是直接与芳基相连，而是首先与含 2 个 C 原子的烃基相连，形成了一个延长的桥链，从而使氟吡菌酰胺突破了与琥珀酸脱氢酶固有的结合模式，有效降低与同类型产品产生交叉抗性的风险。

氟吡菌酰胺的杀菌机理是通过作用于细菌体内连接氧化磷酸化与电子转递枢纽之一的琥珀酸脱氢酶或琥珀酸（SDHI）的电子转移而抑制线粒体呼吸，以抑制病原菌孢子萌发、芽管生长、菌丝体生长及芽孢形成，导致其死亡，达到防治病害的目的。

氟吡菌酰胺还是全新作用机理的杀线虫剂，具有很强的杀线虫活性，其作用机理为：氟吡菌酰胺有选择地抑制线虫线粒体中呼吸链的复合体Ⅱ。线粒体是线虫的能量来源，干扰其呼吸作用，可以导致线虫细胞中能量（ATP）很快耗尽而死亡。

在土壤中氟吡菌酰胺可以缓慢而均匀地分布在根际周围，更加有效地保护根系免于线虫危害，并具有防效优越、持效期长的特点。

因此氟吡菌酰胺也是第一个通过抑制复合体起到杀虫作用的杀线虫剂，它代表了一类新的作用机理的杀线虫剂。

杀菌又杀线虫，可以说氟吡菌酰胺是一种多功能性农药产品，既可用作叶面处理，也可用作种子处理，还可用作土壤处理、农产品仓储保鲜剂等。作为杀菌剂时，可用于高效防治葡萄、香蕉、苹果、梨树、黄瓜、番茄、烟草及大田作物等 70 多种作物上的斑点落叶病、叶斑病、灰霉病、白粉病、早疫病、菌核病等病害。

除了防治农作物真菌病害，氟吡菌酰胺也被拜耳开发成一款优秀的杀线虫剂，广泛应用于番茄、黄瓜、香蕉等经济作物，用于防治根结线虫、根腐线虫、腐烂茎线虫等多种线虫病。不同于其他类型的杀线虫剂，它在土壤中有明显的移动性，能够缓慢而均匀地分布在土壤的中上层，在作物根际范围内有效且长时间地保护根系免受线虫侵染。据悉，每株使用量仅为 0.024-0.03 毫克，就能很好地控制根结线虫的危害，持效期可长达 30 天左右。

销售额年峰值将达 2 亿欧元

作为全球领先的杀菌、杀线虫剂，氟吡菌酰胺拥有绝佳的用户体验和市场美誉度，也拥有火爆的畅销度。

据中农纵横统计，目前上市的 SDHI 类杀菌剂有 20 余个，年销售额超 1 亿美元的品种中就有氟吡菌酰胺。从 2012 年上市至今，氟吡菌酰胺已经在全球 60 多个国家和地区登记和上市。

公开数据显示，氟吡菌酰胺 2012 年的全球销售额为 0.13 亿美元，2014 年快速破亿增长到 1.45亿美元，随后几年波动增长，2021 年的全球销售额为 1.89 亿美元，2012—2021 年全球销售额的复合年增长率为 35%，在上市的 10 年内迅速上升为全球领先杀菌剂产品。拜耳预计，氟吡菌酰胺的年峰值销售额将达 2 亿欧元。

国产化开启，企业布局火热

拜耳关于氟吡菌酰胺的核心化合物专利已于 2023 年 8 月 7 日到期，这也意味着氟吡菌酰胺国产化和登记热潮的开启。

目前除了核心化合物专利，拜耳还拥有关于氟吡菌酰胺混配产品的多项专利，在 2025—2031 年间仍然有效。另外，拜耳还拥有氟吡菌酰胺在内的化合物作为杀线虫剂用途的专利，该专利保护期将于 2028 年 4 月 11 日截止。

2012 年 11 月 5 日，拜耳股份公司在我国登记布局了 96% 氟吡菌酰胺原药及 41.7% 氟吡菌酰胺悬浮剂（商品名：路富达 ®）；2015 年 12 月4 日登记了43% 氟菌·肟菌酯悬浮剂（21.5% 氟吡菌酰胺 +21.5% 肟菌酯；商品名：露娜森 ®）；

2017 年11 月21日登记了35% 氟菌·戊唑醇悬浮剂（17.5% 氟吡菌酰胺 +17.5% 戊唑醇；商品名：露娜润 ®）、43% 氟菌·肟菌酯悬浮剂（21.5% 氟吡菌酰胺 +21.5% 肟菌酯；商品名：菜美 ®）；2020年 4 月 16 日登记了 500 g/L 氟吡菌酰胺·嘧霉胺悬浮剂（125 g/L 氟吡菌酰胺 +375 g/L 嘧霉胺；商品名：露娜清 ®）。先后共登记 5 个产品。

可以说，氟吡菌酰胺已经成为了拜耳露娜系列产品的核心成分，强劲地提升了拜耳在高端杀菌剂领域的领先地位。

截至 2024 年 9 月 22 日，中国农药信息网显示，国内氟吡菌酰胺登记产品已达 21 个，包括 2 个原药登记，19 个制剂登记，剂型以悬浮剂为主。其中 2 个单剂均为拜耳登记，杀线虫剂，登记防治西瓜、黄瓜、番茄、香蕉根结线虫。

从产品类别上看，氟吡菌酰胺在中国主要登记用于杀菌剂和杀线虫剂 2 大类，其中杀菌剂产品 15 个，杀线虫剂产品 6 个。

氟吡菌酰胺具有良好的复配性能，所以，20 个制剂中其余 18个制剂均为复配产品。复配有效成分主要有戊菌唑、阿维菌素、异菌脲、喹啉铜、吡唑醚菌酯、戊唑醇、肟菌酯、嘧霉胺 8种。通过丰富的成分组合可以更好地改善果实的外观和营养品质，延长果蔬的货架保鲜期。

在防治对象上，氟吡菌酰胺主要登记防治褐斑病、白粉病、炭疽病、斑点落叶病、靶斑病、柑橘树脂病、黑斑病、梨树褐腐病、番茄叶霉病、早疫病、西瓜蔓枯病、香蕉叶斑病、黑星病。

氟吡菌酰胺的火热也引得国内企业从2021 年就开始竞相布局，山东康乔、海利尔、广东中迅、佛山盈辉、西大华特、贵州道元、河南地卫士、陕西汤普森、陕西标正、湖南新长山、陕西先农、青岛星牌、内蒙古莱科等企业都在加速扩充产品线。

海利尔药业集团的子公司山东省青岛奥迪斯生物科技有限公司于 2021 年 11 月 10 日，在我国率先登记了 35% 氟吡菌酰胺·喹啉铜悬浮剂（5% 氟吡菌酰胺 +30% 喹啉铜），通过叶面喷雾防治黄瓜靶斑病。山东海利尔化工有限公司于 2022 年 12 月 30 日获批了 30% 吡唑醚菌酯·氟吡菌酰胺悬浮剂。

最大的机会点在线虫领域的开发

要说氟吡菌酰胺最大的机会点，一定是在线虫领域的开发。

目前，土壤线虫是农业生产的第二大作物虫害，分布范围广、寄主范围广、防治难度高、危害损失大。像我们熟知的番茄、黄瓜、姜、花生、玉米、棉花等作物，均遭受线虫的侵害。有报告显示，在世界范围内，线虫危害每年造成的经济损失高达 1570 亿美元，市场容量巨大。做好土壤线虫防治，是保护作物根系，实现作物丰产丰收的关键一环。

氟吡菌酰胺作用靶标是线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ，即琥珀酸脱氢酶或琥珀酸辅酶 Q 还原酶，主要损害琥珀酸脱氢酶的电子转移，抑制线粒体呼吸。线粒体是细胞能量代谢的中心，抑制线虫线细胞粒体会干扰其自身的氧化磷酸化，从而抑制线虫体内能量的生成，降低线虫活力，最终导致线虫死亡。

氟吡菌酰胺不同于市面上其他类型的杀线虫剂，留在土壤表层或是和水一起迁移出根际土壤层，而是能缓慢均匀地分布在根际土壤层，促进根系持续地健康生长，防治线虫的持效期可长达 30 天左右。而且，氟吡菌酰胺毒性低，对人和环境友好，活性高，用药量少，每株使用量以毫克计，就能很好地控制根结线虫的危害。

所以，从近年来的市场布局来看，线虫防治也是拜耳氟吡菌酰胺的重点开发领域。2015年，拜耳在中国正式推出专利杀线虫剂产品路富达 ®，2023 年 6 月 28 日又新上市了有效成分为氟吡菌酰胺的拜线危 ®，其靶标线虫为根结线虫、孢囊线虫及其他植物寄生线虫。秉持安全、高效、环保的理念，拜线危 ® 应用全新的杀虫作用机理，能使线虫活动力急剧下降，并在2 小时内迅速死亡。目前拜线危 ® 已登记的作物包括番茄、黄瓜、西瓜、香蕉、姜。

自然，在线虫领域的开发也是国内企业布局氟吡菌酰胺的主要方向。2024 年 6 月山东康乔上市了首款药肥一体杀线虫剂产品根喜 ®（6% 氟吡菌酰胺·2% 阿维菌素复配悬浮剂），登记于黄瓜根结线虫。佛山盈辉在 2024 年 7月上市了第一款含氟吡菌酰胺的杀线虫剂新品“线无综 ®”（8% 阿维菌素·氟吡菌酰胺悬浮剂）。2024 年 9 月 20 日，河南地卫士联合拜耳推出了以氟吡菌酰胺为核心成分的线虫防治新品“根魁”。贵州道元与拜耳达成战略合作后，也即将上市防治线虫重磅大品道元无线 ®（30%丙硫唑·氟吡菌酰胺悬浮剂）。2024 年 10 月 18日，陕西西大华特上市了线虫防治新品芙瑞达 ®（15% 氟吡菌酰胺·5% 噻霉酮悬浮剂）。

拜耳曾多次就氟吡菌酰胺专利维权发布声明，在核心化合物专利到期后，拜耳继续敦促市场遵守含氟吡菌酰胺成分及杀线虫用途的知识产权，声明在该专利到期之前未经专利权人或拜耳的许可，任何单位或个人不得为生产经营目的将氟吡菌酰胺用作杀线虫剂，不得制造、使用、许诺销售、销售或进口氟吡菌酰胺作为杀线虫剂的产品。所以，以上推出氟吡菌酰胺为核心成分的杀线虫剂产品的企业都为拜耳的战略合作伙伴。

业内人士表示，在线虫领域的持续开发是氟吡菌酰胺进入后专利时期的重要增长引擎。目前，氟吡菌酰胺在国内线虫防治领域的巨大潜力才刚刚开始释放，有待持续深挖推广，氟吡菌酰胺势必会成为推动线虫防治产品迭代升级的中坚力量，前景不可限量。

风头正劲，布局正当时

既可以作为杀菌剂、杀线虫剂、种子处理剂还可以作为保鲜剂、抗药性工具等，氟吡菌酰胺是个“多面手”化合物，相信随着专利的到期，氟吡菌酰胺在国内市场的原药、制剂端将迎来发展的黄金期，是绝对值得企业加大布局的杀菌、杀线剂增量新风口，布局正当时。

2024 年 7 月 11 日，内蒙古莱科作物保护有限公司申请的 96% 氟吡菌酰胺原药产品获得农业农村部批准，在我国正式登记，成为第一家获颁该产品登记证的国内农药企业。不过，该公司尚未获得氟吡菌酰胺原药生产许可。

笔者在中国农药信息网数据中心查询到，截至 2024 年 8 月 19 日，3 家国内农药企业获得氟吡菌酰胺原药生产许可，分别为石家庄市深泰化工有限公司、山东康乔生物科技有限公司、陕西泰合利华工业有限公司。

据了解，深泰化工已完成氟吡菌酰胺原药的立项工作，并获得了生产许可。同时，围绕氟吡菌酰胺进行证件资源布局，目前正在登记的证件包括唑醚·氟吡菌酰胺悬浮剂、寡糖·氟吡菌酰胺水乳剂、丙硫·氟吡菌酰胺悬浮剂、阿维·氟吡菌酰悬浮剂、氟吡·噻唑膦水乳剂。

所以，对即将着手或者已经布局氟吡菌酰胺的企业来说，首先还是要做好产品组合，做好复配方案；其次就是要做好作物和市场靶标，要精准定位；最后在营销上，要做好市场和客户、农户培育，做好样板市场，建立起自己的根据地市场。这样才能真正地抓住氟吡菌酰胺国产化后的掘金机会！

内容来源：农资与市场官微

本期编辑：程贝贝

本期审核：顾倩倩

本期监制：顾旭东

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