百姓识药让老百姓更懂药
1928年,亚历山大·弗莱明发现了青霉素,但对某些细菌无效,待寻找新的抗生素。
1961年,人类从头孢霉菌代谢产物中发现了头孢菌素C,在头孢菌素C的基础上成功合成了许多高活性的半合成头孢菌素,随着时间的推移,一代、二代、三代、四代、五代头孢菌素相继出现。
01 第一代头孢
抗菌谱:抗G+菌活性强(如MSSA、链球菌等)、抗少数G-杆菌(少部分敏感肠杆菌)。对β-内酰胺酶不稳定。
不良反应:胃肠道反应,肾毒性明显。
临床应用:适用于轻、中度呼吸道/尿路/皮肤及软组织等感染。
常用药物:
◆ 口服:头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄。
◆ 注射: 头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒。
02第二代头孢
抗菌谱:G+菌较第一代略差;G-菌较第一代强。对多数敏感肠杆菌有较好活性,对β-内酰胺酶不稳定。
不良反应:胃肠道反应,肾毒性小于第1代。
临床应用:敏感菌所致的皮肤软组织、上下呼吸道等感染。
常见药物:
◆ 口服: 头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯
◆ 注射:头孢呋辛、头孢替安
03第三代头孢
抗菌谱:G+抗菌活性较第1、2代弱;G-菌抗菌活性进一步增强;部分有强抗铜绿作用。对β-内酰胺酶比第一二代稳定。
临床应用:主要用于G-菌感染治疗,适用于重症耐药或敏感菌群引起的严重感染,如肺炎、盆腔炎、脑膜炎、败血症等。
不良反应:胃肠道反应,基本无肾毒性。
✔常见药物:
口服:头孢克肟、头孢泊肟、头孢地尼、头孢布烯。
注射:头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟。
04 第四代头孢
抗菌谱:对G+菌、G-菌、厌氧菌均有较强效果,对G+球菌作用较第三代强。对β-内酰胺酶较第三代稳定。
▲临床应用:适用于各种严重感染(如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等)以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感染疾病。
▲不良反应:胃肠道反应,基本无肾毒性。
常见药物:
◆ 注射:头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗。
05 第五代头孢(最新一代)
抗菌谱:具有非常广泛的抗菌谱,对大多数耐药G+、G-、厌氧菌有效,包括对MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)的抗菌活性。但对铜绿、不动杆菌活性差。对大部分β-内酰胺酶高度稳定,但可被大多数金属β-内酰胺酶和ESBLs水解。
临床应用:复杂性皮肤与软组织感染、MRSA、社区获得性肺炎。
不良反应:无肾毒性
常见药物:
注射:头孢洛林酯、头孢比罗酯钠。
06 总结
• 第一和二代头孢用于较轻细菌和革兰阳性菌感染。
• 第三代和第四代头孢用于较重感染治疗,能够透过血脑屏障,适用于治疗中枢神经系统感染。
• 第五代头孢主要用于耐药菌治疗。
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