司美格鲁肽和替尔泊肽，是近年来全球范围内最成功的两款大药。
掀翻K药，登顶全球药王的宝座，将是司美格鲁肽很快可以达成的一项成就。但是司美格鲁肽很可能会和“K药”一样，只能在全球药王的宝座上短暂停留，取而代之的很可能是崛起势头极为迅猛的替尔泊肽。根据礼来公司在10月底公布的2024年三季报，替尔泊肽已经是这家全球市值最高的药企的旗舰级产品，在前三季度单药就贡献了110亿美元的销售收入，与司美格鲁肽之间的差距正在急剧缩小，
虽然司美格鲁肽在今年前三季度卖了203亿美元，但是考虑到这款药物已经上市了快7年，而替尔泊肽才刚刚上市2年，显然替尔泊肽的潜力更加具备想象空间。
目前，无论是高仿司美格鲁肽的“创新药”管线，还是直接复制司美格鲁肽的生物类似药，国内已经逐渐呈现了红海的趋势，相比之下，高仿替尔泊肽的赛道，暂时还没有那么拥挤。2024年10月，科创板上市药企博瑞医药宣布，其自主研发的BGM0504注射液减重适应症的Ⅲ期临床研究方案，通过了牵头医院北京大学人民医院伦理审查委员会的审批。这也意味着，该项III期临床试验，很快就可以正式开展。BGM0504注射液，正是国内若干向替尔泊肽“致敬”的高仿管线之一，受益于博瑞医药的上市公司身份，其目前的曝光度在同类管线中可谓最高，是未上市产品中的“网红”。BGM0504注射液是博瑞医药自主研发的GLP-1(胰高血糖素样肽 1)和 GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)受体双重激动剂，是替尔泊肽的同靶点药物。博瑞医药此前曾对外界表示，其研发团队经过研究，发现替尔泊肽的设计存在改良空间，于是团队快速进行了分子设计筛选，最终成功筛选到表现更好的分子BGM0504。相关文资料显示，BGM0504基于人工智能和计算机模拟的分子优化设计，在相应的体内和体外试验中，其在GLP-1R/GIPR的激动活性上是替尔泊肽的3倍。这意味着BGM0504在分子动力学和药代动力学试验（非头对头）层面，可能已经超过了替尔泊肽。根据II期临床试验的结果，BGM0504注射液在超重或肥胖适应症中，有着非常不错的表现。在目标剂量给药第4周时，BGM0504注射液5mg、10mg、15mg剂量组的体重较基线平均降幅百分比分别为5.2%、7.0%和9.5%；在目标剂量给药第12周时，各剂量组相对应的体重降幅分别为8.4%、12.0%和13.8%；当目标剂量在给药第24周时，减重效果进一步提升，各剂量组的体重降幅分别下降10.8%、16.2%和 18.5%。![]()
除了体重降低之外，BGM0504注射液还显著改善了入组患者的心血管代谢风险指标，包括血压、血尿酸、甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇等指标，较基线均有改善，且改善程度优于安慰剂组。BGM0504注射液每周给药1次、 5mg~15mg剂量下连续给药26~30周整体安全性和耐受性良好，与其它肠促胰岛素类药物基本一致，所发生的不良事件绝大多数为1~2 级，且大多未经干预即可恢复。对比替尔泊肽的临床试验数据，BGM0504注射液的这一临床研究结果，可以说丝毫不落下风。虽然临床研究数据靓丽，但是BGM0504注射液始终也存有隐忧。真的和替尔泊肽的专利没有潜在冲突吗？作为全球市值第一的跨国药企，礼来公司会在自己的当家产品留下这么大的专利漏洞吗？
此前，对于BGM0504注射液涉及的专利问题，博瑞医药称：公司在国内外均聘请了专业知识产权事务所进行多轮专利分析，认为公司产品分子结构与礼来替尔泊肽专利覆盖的分子结构没有交集。近日，BGM0504注射液的这个最大的潜在隐患，似乎也到了一个揭晓答案的时刻。
有媒体报道，美国专利及商标局官网显示，BGM0504注射液的专利申请，在11月8日更新了进度，为“Notice of Allowance Data Verification Completed”。业内人士表示，根据美国专利及商标局官发布的文件，“Notice of Allowance Data Verification Completed”意味着该项专利申请已经满足授权条件，处于预备授权阶段。如果该消息属实，那么博瑞医药的这款管线，或许将具备了在全球范围商业化的潜力。
目前，博瑞医药尚未就BGM0504注射液的专利问题对外界发表任何确定性的信息。![]()
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