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文章导读
据国际糖尿病联合会统计，截至2021年，全球约有5.37亿人患有糖尿病，患病率超过10%。到2045年，中国糖尿病患者数量将达到前所未有的1.74亿，居世界首位。糖尿病有三种类型:1型糖尿病、2型糖尿病和妊娠糖尿病。约80%的糖尿病为2型糖尿病，其药理治疗主要是增加胰岛素作用或抑制糖苷酶抑制剂等碳水化合物消化酶，从而降低血糖浓度。糖苷酶是在葡萄糖代谢中起重要作用的酶。它们可以水解糖苷键并释放单糖。α-葡萄糖苷酶的作用是破坏α-葡萄糖苷键，从低聚糖的非还原端释放α-葡萄糖。唾液腺和胰腺分泌的α-淀粉酶可将食物中的碳水化合物水解成低聚糖，然后在小肠内被α-葡萄糖苷酶分解成可吸收的葡萄糖。葡萄糖被小肠上部的上皮细胞吸收到血液中，导致餐后血糖升高。α-葡萄糖苷酶抑制剂可竞争性抑制小肠α-葡萄糖苷酶活性，延缓或抑制小肠对葡萄糖的吸收，从而有效降低血糖浓度。近年来的研究发现，部分活性肽能明显抑制α-葡萄糖苷酶活性，提示α-葡萄糖苷酶抑制肽在预防和治疗2型糖尿病方面具有潜在的应用前景。
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主要内容
本文全面综述了α-葡萄糖苷酶抑制肽的研究进展，从动物、植物和微生物等多种来源介绍了这些抑制肽的生成、纯化、表征及其抑制机制。主要内容包括：
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来源及结构特征
动物来源：乳制品中的蛋白质，如牛奶中的酪蛋白和乳清蛋白，以及鸡蛋中的蛋白质，都是生物活性肽的重要来源。例如，骆驼奶、牛奶和山羊奶的水解产物对α-葡萄糖苷酶有显著的抑制作用，鸡蛋中的一些肽也具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。
植物来源：植物是α-葡萄糖苷酶抑制肽的丰富来源。许多植物蛋白水解物，如谷物、豆类和种子中的蛋白质，经酶水解后可产生具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的肽。不同的蛋白酶会释放出不同分子质量、氨基酸序列和生物活性的肽。低分子量肽通常具有更好的稳定性和更高的生物利用度，而氨基酸组成，特别是疏水氨基酸的含量，与α-葡萄糖苷酶抑制活性密切相关。
微生物来源：微生物因其生命周期短、生长繁殖快、培养成本低等特点，成为获取 α-葡萄糖苷酶抑制肽的优质来源。例如，从米曲霉和荧光假单胞菌中已分离出具有 α-葡萄糖苷酶抑制活性的物质。
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制备与纯化
常规方法：制备 α-葡萄糖苷酶抑制肽的主要方法包括酶水解、微生物发酵和化学方法 (见图1)。其中，酶水解是最常用的方法，在水解蛋白质时应注意选择合适的酶，以提取短肽链并提高消化率。获得 α-葡萄糖苷酶抑制肽后，需要采用不同的分离纯化技术，如沉淀、脱盐、膜过滤、色谱层析等，以获得纯化的产品。同时，可利用质谱等技术鉴定肽的纯度、序列和分子量。
图1. α-葡萄糖苷酶抑制肽的传统制备、分离、纯化及鉴定工艺流程图。
生物信息学辅助方法：利用数据库和生物信息学工具研究生物活性肽，通过预测肽结构、功能和相互作用，加速 α -葡萄糖苷酶抑制肽的发现和设计过程。
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α -葡萄糖苷酶抑制肽的作用机制
α -葡萄糖苷酶抑制肽主要通过抑制小肠黏膜中α -葡萄糖苷酶的活性来发挥作用(见图2)。它们与酶通过疏水作用、氢键和范德华力结合，调节酶催化位点的氨基酸，影响其原有的活性，减少葡萄糖的摄入。
图2. α-葡萄糖苷酶抑制肽的作用机制。
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研究总结
食品不仅提供营养，还提供许多有益健康的功能性成分。食源性α-葡萄糖苷酶抑制肽无毒且能抑制血糖浓度的升高，在糖尿病的管理和治疗中显示出巨大的潜力。系统回顾α-葡萄糖苷酶抑制肽的研究进展，分析不同来源α-葡萄糖苷酶抑制肽的结构特征，有助于更有效地筛选α-葡萄糖苷酶抑制肽。同时，生物信息学分析可以加速α-葡萄糖苷酶抑制肽的发现。作为饲粮中的活性肽，还需要考虑其是否会被消化酶降解。因此，提高α-葡萄糖苷酶抑制肽的稳定性和生物利用度是重要的课题。未来的研究需要进一步探索其稳定性、生物利用度以及对肠道微生物群的影响，加强临床试验研究，为其在食品、保健品和药物开发中的应用提供更坚实的理论基础。
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原文信息
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阅读英文原文
Lu, H.; Xie, T.; Wu, Q.; Hu, Z.; Luo, Y.; Luo, F. Alpha-Glucosidase Inhibitory Peptides: Sources, Preparations, Identifications, and Action Mechanisms. Nutrients 2023, 15, 4267.
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