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体外试验和动物试验显示盐酸洛哌丁胺通过减缓肠道运动和影响水和电解质通过肠道而起作用。洛哌丁胺可与肠壁的阿片受体结合，抑制乙酰胆碱和前列腺素类的释放，从而减少推动性蠕动，增加肠道转运时间。洛哌丁胺可增强肛门括约肌的张力，从而减少大便失禁和便急。
用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。2）规格
本品适用于成人和 6～17 岁儿童，用液体送服。患者应根据需要适当补充液体和电解质。急性腹泻：起始剂量，成人 2 粒，儿童 1 粒，以后每次不成形便后服用 1 粒。慢性腹泻：起始剂量，成人 2 粒，儿童 1 粒，以后可调节每日剂量以维持每日 1～2 次正常大便。一般维持剂量每日 1～6 粒。每日最大剂量：成人不超过 8 粒；儿童给药剂量与体重相关（最大剂量 3 粒/20 kg 体重），每日最大剂量不超过 8 粒。- 沙门菌属、志贺菌属或弯曲杆菌属等侵入性病原体引起的细菌性小肠结肠炎
一般情况下，由于抑制肠蠕动可能导致肠梗阻、巨结肠和中毒性巨结肠时，不应使用本品。如发生便秘、腹胀和肠梗阻，应立即停用本品。本节描述的不良反应是指通过全面评价已有的不良事件，其中与使用盐酸洛哌丁胺有合理性相关的不良事件。使用本品导致不良反应的个例报告不能证明其确切的因果关系。临床试验是在不断变化的条件下开展的，所以在临床试验中观察到药物的不良反应频率不能直接与其他药物的不良反应频率相比较，也不能反映在临床实践中的实际频率。
通过 2755 名受试者（12 岁及以上）参加的本品用于急性腹泻的 26 项临床研究（对照或开放性研究），对本品进行了安全性评价。表 1：本品用于急性腹泻的 26 项临床研究中，发生率 ≥ 1% 的不良反应![]()
表 2：本品用于急性腹泻的 26 个临床研究中，发生率 ＜ 1% 的不良反应
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通过 321 例受试者参加的本品用于慢性腹泻的 5 项临床研究（对照或开放性研究），对本品进行了安全性评价。治疗周期从 1 周到 52 个月。表 3：本品用于慢性腹泻的 5 项临床研究中，发生率 ≥ 1% 的不良反应![]()
表 4：本品用于慢性腹泻的 5 项临床研究中，发生率 ＜ 1% 的不良反应
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12 岁以下儿童
急性腹泻
通过 607 名受试者（年龄从 10 天到 13 岁）参加的使用本品用于急性腹泻的 13 项临床研究（对照和开放性研究），对本品进行了安全性评价。
表 5：本品用于 12 岁以下儿童急性腹泻的 13 项临床研究中，发生率 ≥ 1% 的不良反应
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表 6：本品用于 12 岁以下儿童急性腹泻的 13 个临床研究中，发生率 ＜ 1% 的不良反应
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上市后使用本品的不良反应列于表 7 中。对不良反应的发生频率规定如下：表 7：上市后使用盐酸洛哌丁胺的受试者（成人和儿童）发生的不良反应，基于临床试验或流行病学研究分类![]()
本品用于腹泻时，仅为对症治疗。在确定病因后，应进行特定治疗。腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。未经医生处方且无医护人员监督情况下，本品（盐酸洛哌丁胺）不得用于 2～6 岁儿童。对于急性腹泻，如服用本品 48 小时后，临床症状无改善应停用本品，建议咨询医生。艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状，应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现顽固性便秘，导致中毒性巨结肠的风险增加的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。在阿片成瘾患者中描述了将洛哌丁胺作为阿片类替代药物滥用和误用的情况。由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄，因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。临床前研究显示洛哌丁胺为 P-糖蛋白底物。洛哌丁胺（单剂量 16 mg）与奎尼丁或利托那韦（两者均为 P-糖蛋白抑制剂）合用时，会导致洛哌丁胺的血浆浓度增加 2～3 倍。当洛哌丁胺为推荐给药剂量时，其与 P-糖蛋白抑制剂的药代动力学相互作用的临床相关性未知。洛哌丁胺（单剂量 4 mg）与伊曲康唑（CYP3A4 和 P-糖蛋白的抑制剂）合用可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加 3～4 倍。在同样的实验中 CYP2C8 抑制剂吉非贝齐可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加约 2 倍。与伊曲康唑和吉非贝齐合用可导致洛哌丁胺血浆峰值增加 4 倍，总血浆暴露增加 13 倍。通过意识活动测验，如主观嗜睡和数字符号替代测验，认为这些增加不会导致中枢神经系统反应。洛哌丁胺（单剂量 16 mg）与酮康唑（为 CYP3A4 和 P-糖蛋白的抑制剂）合用可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加 5 倍。通过瞳孔测量法测验，认为这些增加不会导致药代动力学增加。洛哌丁胺与口服去氨加压素合用可导致去氨加压素的血浆浓度增加 3 倍，可能是由于胃肠蠕动缓慢引起的。与洛哌丁胺药理作用相似的药物合用可能会增加洛哌丁胺的效应；与增加胃肠道蠕动的药物合用可能会降低洛哌丁胺的效应。![]()
