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大家好,我是医休哥,继续给大家梳理替罗非班的用法用量,后续会整理成思维导图。
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关于替罗非班在动脉粥样硬化性脑血管疾病中的应用部分,小编是参考《替罗非班在动脉粥样硬化性脑血管疾病中的临床应用专家共识》进行整理的,直接做成了表格,方便大家查阅:
替罗非班应用的不良反应及处理原则
替罗非班使用前应仔细评估患者的适应证、禁忌证及是否存在需慎用的情况,同时必须密切观察有无不良反应的出现,及时对症处理。
不良反应主要为出血和血小板减少,还可能有非出血性不良反应包括恶心、发热、头痛、过敏等。临床中需严密监测血小板计数。
part.01
出血
替罗非班导致的多为轻微出血,严重出血(颅内出血、腹膜后出血及心包积血等)极为罕见。血小板受体抑制剂治疗缺血性综合征患者- 限有不稳定症状和体征的患者(PRISM-PLUS)研究中替罗非班轻度出血的发生率为10.5%,按心肌梗死溶栓治疗临床试验(TIMI)出血分级大出血的发生率为1.4%。
中国多中心前瞻性登记研究显示,使用替罗非班的ACS患者住院期间大出血率为0.4%,小出血1.2%,其他出血(鼻出血、皮下瘀斑、穿刺点血肿等)为6.0%,随访30 d所有出血仅为0.4%;替罗非班用药时机的选择、是否采用规范剂量均没有对出血事件造成影响。
对于微出血[出血学术研究联合会出血分型(BARC)1~2型],可不必停药,应密切观察、进行积极的对症处理和治疗原发疾病,如发生消化道出血可使用质子泵抑制剂。对于重度出血,建议立即停用替罗非班,并马上对症处理,如输注血小板等。
part.02
血小板减少
血小板减少症的定义为血小板计数<100×109/L或较用药前下降50%以上。替罗非班导致血小板减少的可能机制如下:
替罗非班可诱导血小板表面糖蛋白受体发生结构改变,导致产生新的抗原决定簇,从而被血液中存在的血小板表面糖蛋白抗体识别,如患者血液中原有抗体和新抗原决定簇发生交叉反应,则血小板就会被免疫球蛋白包裹并自循环中被清除,或被肝脏识别,然后被肝脏摄取并自循环中清除。
图:替罗非班导致血小板减少症的机制
国内报道替罗非班引起血小板减少的发生率为0.5%~2.0%,一般出现在用药1~24h内,停药1~6d后(平均2.1d)血小板计数即可恢复至正常范围。所有患者应在给药前、负荷剂量后6h常规检测血常规,包括血小板计数、血红蛋白和红细胞压积,此后每天复查。
出血常常是血小板减少的唯一症状,证实出现血小板减少时建议首先停用替罗非班,然后根据患者有无出血并发症而调整阿司匹林、氯吡格雷和肝素等的使用,如血小板计数<10×109/L或发生严重出血时需输注血小板。
对于严重血小板减少症患者,停药后血小板计数持续不恢复时可输注免疫球蛋白。停药后仍需每天监测,直至血小板计数恢复正常范围。
医休哥对上述内容也做了个整理,供大家参考:
01-严格规范使用
02-避免相关禁忌
03-谨慎合并用药
04-进行严密监测
05-特殊人群的使用
[1] 非ST段抬高型急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南(2016)[J].中华心血管病杂志, 2017, 45(5): 359-376.
[2] 替罗非班在动脉粥样硬化性脑血管疾病中的临床应用专家共识[J].中国卒中杂志, 2019, 14(10): 1034-1044.
[3] 替罗非班氯化钠注射液说明书.四川美大康佳乐药业有限公司.
[4] 沈杰,沈卫峰.替罗非班在急性冠脉综合征介入治疗中的应用[J].国际心血管病杂志, 2006, 33(3): 156-159.
[5]替罗非班在动脉粥样硬化性脑血管疾病中的临床应用专家共识Chin J Stroke, Oct 2019, Vol 14, No.10.
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