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◆市售取代2-氨基吡啶2和DMF−DMA反应，随后加入盐酸羟胺得到相应的N′-羟基-N-(2-吡啶基)甲脒 3, 化合物3可以通过脱水分子内环化生成1,2,4-三氮唑环，此方法是合成[1,2,4]三氮唑[1,5-a]吡啶 1的常用方法。
◆很多脱水试剂可以用于此环化反应，如多聚磷酸和三氟乙酸酐已经取得了很好的收率，通过研究发现T3P在四氢呋喃中收率最好。
◆此条件可以广泛用于合成各种[1,2,4]三氮唑[1,5-a]吡啶类化合物。
◆对此方法进行扩展，其他α-氨基杂芳烃衍生化的N′-羟基-N-甲脒类化合物也可以通过T3P脱水环化制备相应的杂环并三氮唑。
参考资料
Org. Process Res. Dev. 2019, 23, 2510. DOI: 10.1021/acs.oprd.9b00396
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