来源:药评中心
根据药物作用机制以及药物不良反应,合理安排服药时间,不仅可以提高降糖疗效,还可以减少低血糖等不良反应。目前国内外上市的二甲双胍剂型主要有二甲双胍普通片、二甲双胍缓释片或缓释胶囊、二甲双胍肠溶片或肠溶胶囊等。作用于肝脏,抑制糖异生,减少肝糖输出;作用于外周组织(肌肉、脂肪),提高胰岛素敏感性,增加对葡萄糖的摄取和利用;作用于肠道,提高GLP-1水平。常见不良反应为胃肠道不良反应。单独使用不会引起低血糖。普通片在胃内崩解释放,肠溶片和胶囊在肠道崩解释放,缓释片和缓释胶囊在胃肠道内缓慢溶出、释放。长期使用二甲双胍者可每年测定1次血清维生素B12水平,如缺乏应适当补充维生素B12。国内上市的α-糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇等。双糖和多糖,需要在肠道内分解成单糖(葡萄糖、果糖)才能被吸收,α-糖苷酶(麦芽糖酶、淀粉酶、蔗糖酶等)参与此过程。α-糖苷酶抑制剂通过抑制α-糖苷酶的活性,抑制双糖、多糖的分解和吸收而降低餐后血糖。常见不良反应为胃肠胀气等胃肠道不良反应,如果不遵守规定的饮食,则胃肠道副作用可能加重。阿卡波糖:片剂宜整片吞服后立即用餐,或在进餐时伴前几口食物咀嚼服用;胶囊宜整粒吞服,不需要咀嚼,服药后立即用餐;咀嚼片宜与食物一起咀嚼服用。国内已上市的DPP-4i有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、曲格列汀、瑞格列汀和替格列汀等。正常情况下,进食后肠道会分泌肠促胰素,促进胰岛素的分泌,但肠促胰素很快会被DPP-4分解而失效。二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂(DDP-4i)通过抑制DPP-4的活性,提高内源性胰高糖素样肽‑1(GLP‑1)的水平,而达到降糖目的。胃肠道反应少,对体重影响中性。单独应用时一般不出现低血糖。维格列汀的半衰期短,早晚各给药一次;
曲格列汀半衰期长(约54小时),每周口服1次,应在每一周的同一天服用;
四、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT-2i)目前批准临床使用的SGLT2i包括达格列净、恩格列净、卡格列净、艾托格列净和恒格列净等。SGLT-2i通过抑制近端肾小管钠‑葡萄糖共转运蛋白2的活性,增加尿葡萄糖排泄,从而达到降糖作用。SGLT-2i有利尿、降压、减重和心肾保护等作用。SGLT2i常见的不良反应为泌尿生殖系统感染。单独使用一般不会引起低血糖。达格列净、恩格列净和卡格列净等,每天服用一次,不受进食的影响,餐前餐后均可。目前常用的TZD有罗格列酮、吡格列酮,及吡格列酮/二甲双胍复方制剂。噻唑烷二酮(thiazolidinedione,TZD)类是胰岛素增敏剂,通过增加骨骼肌、肝脏及脂肪组织对胰岛素的敏感性发挥降糖作用。可能导致患者体重增加、水肿、骨折和HF的风险增加。单独使用不会引起低血糖。吡格列酮:空腹或进餐时服用均可,宜每天早晨同一时间服用。吡格列酮/二甲双胍:宜每天早晨同一时间与食物服用,且避免饮酒。目前在国内上市的磺脲类药物主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮等。磺脲类降糖药是胰岛素促泌剂,主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。磺脲类药物降糖疗效明确,但易致低血糖及体重增加,长效磺脲类药物上述不良反应更常见。格列美脲:宜早餐前或第一次正餐前服用,服药后立即进食。格列吡嗪:(普通片、分散片、胶囊)宜餐前30分钟服用,控释片宜与早餐或当天第一顿正餐同服。属于促胰岛素分泌剂,起效快、维持时间短,又被称为餐时血糖调节药,主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。格列奈类药物降糖效果与磺脲类药物相近,体重增加的风险相似,也可引起致命的低血糖。需餐前15min内服用,对患者用药依从性要求较高。小编微信:druglive,vipnote
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