本综述概述了用于制备许多现代六元杂环化合物的最常见的合成路线。所报道的例子是基于顶级零售药物分子,结合了来自科学期刊和更广泛的专利文献的合成信息。希望本汇编结合先前发表的关于五元环的综述,为对药物、合成和制备化学感兴趣的个人形成一个全面的基础和参考来源。
1. Pyridines and quinolines2. Dihydropyridines and piperidines3. Pyrimidines and quinazolines4. Pyrazines and piperazines5. Pyridazines and perhydropyridazines6. Triazines and polyazacyclic systems之前,我们回顾了市面上最畅销的含五元环杂环药物的最常见合成路线,这让我们能够分析药物化学家在过去30年是如何应对挑战的。这项工作不仅是对各种化学转化的概述,也让我们可以判断是否和在何种程度上新的想法和概念已经收获,以提高成功率和加快药物的开发时间。在这篇新的综述文章中,我们希望对目前含有六元杂环的药物的合成路线进行补充汇编。我们相信,芳香族和非芳香族六元结构的结合将提供一个全面的概述,对任何学生、学者或未来对应用化学合成感兴趣的药物化学家都有价值。rosiglitazone的合成路线一:
rosiglitazone的合成路线二:
pioglitazone的合成:
etoricoxib的合成路线一:
etoricoxib的合成路线二:
moxifloacin的合成:
clevidipine的三条合成路线:
tiagabine的合成:
solifenacin的合成:
carmegliptin HCl salt的合成:
raltegravir的合成:
imatinib的合成路线一:
imatinib的合成路线二:
erlotinib的合成路线一:
erlotinib的合成路线二:
lapatinib的合成:
varenicline的合成:
bortezomib的合成:
cilazapril的合成:
imiquimod的合成路线一:
imiquimod的合成路线二:
abacavir的合成:
ocinaplon的合成:
sidenafil的合成路线一:
sidenafil的合成路线二:
vardenafil的合成:
参考文献:Beilstein J. Org. Chem. 2013, 9,2265–2319.