叔胺广泛存在于药物、生物碱天然产物、功能材料、配体和催化剂中。在这些应用中，直接对胺中氮原子附近的 C–H 键进行功能化，为合成叔胺提供了无限的机会。尤其在一些具有挑战性的底物中，例如 N-甲基未封闭的芳香族和未失活的脂肪族叔胺，已经成功实现了对映选择性地卡宾插入一级 C(sp3)–H 键的微调，其中空间要求较高的 β-轴手性铱卟啉催化剂发挥了至关重要的作用。
近日，同济大学郑生财团队通过重氮化合物进行的一级 C(sp3)–H 烷基化反应能够高产率地生成一系列具有优异对映选择性的 β-手性叔胺。值得注意的是，这一方法已成功应用于手性荷包牡丹碱的后改性，并获得了具有高非对映选择性的所需衍生物。该策略为具有 N-甲基柄的手性生物碱天然产物的立体发散衍生开辟了新的途径。
此外，基于氘实验和通过高分辨质谱 (HRMS) 分析所确定的阳离子铱物种，提出了该反应的可能机理。
