张大爷看着药店里琳琅满目的对乙酰氨基酚,挠挠头:「有口服的对乙酰氨基酚了,为什么还要有直肠给药的栓剂?这有什么区别?」
确实,同样是吃药,为什么有的药效迅速起效,而有的却显得慢悠悠?
本文将带您深入探究给药途径和吸收时间的秘密。
药物由给药部位进入血液循环的过程称为「吸收」。除静脉给药直接进入血液循环之外,其他血管外给药途径都存在着「吸收」过程。
不同给药途径吸收快慢顺序依次为:吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>透皮。 下面将介绍临床常用的几种血管外给药途径。
口服给药
口服给药对于患者来说简单舒适低成本,是首选的给药方式,但受胃肠道pH、食物和药物相互作用影响大。口服给药后,药物在消化道的不同节段被吸收,依次为胃、小肠及大肠吸收。
消化道pH 图源网络
胃黏膜表面虽然有许多褶襞,但由于缺乏绒毛,药物在胃部停留时间也相对较短,大多数药物在胃部的吸收较差。
胃液的pH对药物吸收影响较大。通常胃液的pH<3 ,一些弱酸性药物不发生解离,可在胃中吸收,如水杨酸、丙磺舒等;相反,弱碱性药物如茶碱、地西泮、麻黄碱等在此环境中大部分解离而难以吸收。
小肠是药物吸收的“主战场”,因为小肠的面积大,血流量丰富,药物在这里有足够的时间和空间被吸收。同时,肠腔内不同部位的pH变化范围大,因此小肠对弱酸性药物和弱碱性药物均适宜吸收。
首过效应 图源网络
胃和小肠吸收的药物都要经门静脉进入肝脏,经首过消除再进入体循环。首过效应是指某些药物在首次通过胃肠黏膜和肝脏时,部分被代谢灭活,使得进入体循环的药量减少。如硝酸甘油的首过消除可达 90%上,因此口服疗效差,而采用舌下含服、静脉滴注、吸入和经皮给药。
大肠黏膜有效吸收面积比小肠小得多,只有一些吸收很慢的药物在通过胃与小肠未被完全吸收时,才呈现药物的吸收功能。
舌下含服
经口腔吸收的药物如舌下含片、滴丸、口腔速崩片、口腔分散片等。唾液pH为6.2~7.2,呈弱酸性,能降低弱碱性药物的解离度,促进弱碱性药物吸收。
口腔吸收的优点是吸收迅速,作用快,药物吸收完全,透过舌下毛细血管吸收后药物直接进入上腔静脉和心脏,15~30分钟即可达到血药浓度峰值,不受肠道pH和酶系统的破坏,还避免了肝脏的首过效应,从而大大提高了药物的生物利用度。特别适合急需见效的药物,比如治疗心绞痛的硝酸甘油舌下含片。
直肠给药
口服的多种药物也可以作为栓剂经直肠给药。直肠的肠壁很薄且血供丰富,药物吸收快。且2/3的静脉血回流时不经肝门静脉直接进入体循环,可以减轻药物首过消除现象。栓剂常用于因恶心、不能吞咽、或者许多手术要求的术前术后饮食限制而不能口服药物的患者。如解热药对乙酰氨基酚、治疗癫痫的地西泮等。
直肠给药循环途径 图源网络
注射给药
比较常用的注射途径是静脉(IV)、肌内(IM)、皮内(ID)或皮下(SC)。此外,根据临床需要还可以注射到其他部位,例如关节内、滑膜内、鞘内、动脉内,甚至心脏内。
静脉注射无吸收过程,生物利用度为100%,发挥药效最快,适用于急救和补液。
肌内注射是将药物注射于肌肉组织中,例如臀肌、三角肌,注射剂量般为1~5 mL。肌内注射药物吸收过程缓慢,且持续起效的时间通常比较长,可起到延长药物作用时间的作用。一般认为生物利用度与静脉注射相当。
注射给药的多种方式 图源网络
皮下注射指将药物注射于真皮与肌肉之间的松软组织内,通常在上臂,一般用量为1~2 mL。常用于需要迅速达到药效或药物不能口服时使用,如胰岛素、肾上腺素等;同时还用于手术局部麻醉以及部分预防接种,如麻疹疫苗、水痘减毒疫苗等。
皮内注射,一般注射部位在前臂,该部位血管细小,药物吸收差,常用于过敏性试验或疾病诊断,如青霉素皮试、白喉诊断毒素等。
经皮给药
通常情况下,整皮肤的吸收能力很差。可将药物和促皮吸收剂制成透皮贴剂,称为经皮给药,经皮给药产生局部或全身作用。通过贴剂,可以缓慢和连续给药多个小时或多天或甚至更长时间。因此血药浓度可保持相对恒定。贴剂特别适用于会被人体迅速清除的药物,例如治疗晕动病的东莨菪碱。
经皮给药 图源网络
呼吸道给药
吸入和雾化途径起效快,常用于迅速缓解呼吸道症状,如哮喘发作时的支气管扩张剂。某些脂溶性、挥发性的药物通过喷雾或气雾给药方式,可以由呼吸道黏膜或肺泡上皮细胞吸收。粒径较大的颗粒大多滞留在支气管黏膜而发挥局部抗菌、消炎、止喘和祛痰作用;粒径较小的颗粒可直接通过肺泡吸收而发挥全身作用。
呼吸道给药 图源网络
对于同种药物,由于剂型,用药部位及给药途径不同,可以影响药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程,从而产生不同的吸收速度、起效时间、作用持续时间。各种给药途径均各有其优劣,需在医生指导下规范用药!
祝大家身体健康,不用吃药!
参考文献
本文由协和八×上海联合健康管理研究院联合发表
作者:陈益良
编辑:呼噜狗子