环苯草酮(profoxydim)1990年由巴斯夫公司开发的新型环己烯酮类除草剂,于1999在南美国家首登,随后在泰国登记,主要用于稻田苗后防除禾本科杂草如稗草、兰马草、马唐、千金子、狗尾草、筒轴茅等,对直播水稻和移栽水稻均安全。且目前专利期已过,与先达苯丙草酮共用中间体,合成路线成熟,是值得开发的优秀潜力化合物。
英文名称:profoxydim
环苯草酮属于ACCase抑制剂类除草剂,通过限制杂草体内脂肪酸的合成而表现出除草活性。叶面施药后迅速被植株吸收和转移,在韧皮部转移到生长点,抑制新芽的生长,杂草先失绿,后变色枯死,一般2-3周内完全枯死。
环苯草酮是环己烯酮类除草剂活性最低的一个,类似芳氧苯氧基丙酸脂类的氰氟草酯,是防治禾本科杂草除草剂里比较例外的对水稻安全的除草剂。
在我国田间试验结果表明,用7.5%环苯草酮乳油675mL/hm2茎叶处理,对葡茎剪股颖的防效可达100%,使用环苯草酮和二氯哇琳酸混剂即可同时、有效地防治葡茎剪股颖和稻稗。近年来有研究表明,环苯草酮与嗪吡嘧磺隆组合使用,对防除水稻田禾本科和阔叶科杂草有着显著效果。与其他农药如唑草酮、异噁草松、双唑草腈、恶唑酰草胺等组合使用,对防除杂草也有着较好的效果。
专利名称:Preparation of tetrahydropyranyl-and thiopyranylcyclohexenone oxime ethers as herbicides
3-甲酰基四氢噻喃的合成方法
方法一:是以丙烯醛为初始原料制得
方法二:以丙烯醛和硫化氢为起始原料制得
以3-甲酰基四氢噻喃与乙酰乙酸甲酯为起始原料制得
环苯草酮作为环己烯酮类为数不多的(另一个是先达苯丙草酮)可以用作水稻田苗后防除禾本科杂草的化合物,具有较高的选择性且对直播水稻和移栽水稻均表现出很好的安全性,且该类化合物在土壤分解快,无残留对环境安全,目前环苯草酮与现有的除草剂如磺酰脲类、酰胺类、激素类等作用机理的除草剂无交互抗性,未来有很好的推广潜力,且目前该化合物合成路线成熟,原料易得,不存在专利壁垒,对于我国仿制药企业来讲开发门槛不高,且国内外市场都有一定的需求,是值得关注的优秀产品。