光学纯的1, 2-二醇和1, 3-二醇是最优先的结构基序，广泛存在于天然产物、药物和手性助剂或配体中。然而，它们的合成依赖于使用有毒或昂贵的金属催化剂，且存在区域选择性低的问题。以高度立体选择性和原子经济的方式从大量化学物质中催化不对称合成光学纯的1, n-二醇仍然是一个巨大的挑战。
2025年1月3日，武汉大学孔望清教授在Nature communications发表了题为《A modular approach to catalytic stereoselective synthesis of chiral 1, 2-diols and 1, 3-diols》的研究论文。Sheng Xu、Yuanyuan Ping、Yinyan Su为论文共同第一作者，孔望清教授为论文通讯作者。
孔望清，武汉大学教授，2011年博士毕业于浙江大学（导师：麻生明教授，中国科学院院士），2011年-2014年在瑞士苏黎世大学 (UZH)从事博士后研究（导师：Cristina Nevado教授），2014年-2017年于瑞士洛桑联邦理工大学 (EPFL)从事博士后研究（导师：祝介平教授），2017年至今，担任武汉大学教授。
其研究方向包括金属有机化学：过渡金属不对称催化；自由基化学：发展新的策略实现自由基反应的立体选择性控制；开展具有生物活性天然产物和药物分子的高效合成研究。
在本文中，作者展示了一种通用的模块化方法，用于从高产量化学品乙烷-1, 2-二醇（MEG）和1, 3-丙二醇（PDO）中分别合成对映体富集的1, 2-二醇和1, 3-二醇。成功的关键是暂时将二醇基团掩蔽为缩丙酮，这为C(sp3)-H 官能团化的关键步骤赋予选择性。
此外，含有两个立体中心的1, n-二醇也可以通过非对映选择性C(sp3)-H 官能化来制备。生物活性化合物的后期功能化以及手性配体和药物相关分子的快速合成进一步突出了该方案的合成潜力。
图1：1, 2-二芳基-1, 2-顺式二醇和1, 3-二芳基-1, 3-顺式二醇的非对映选择性合成
图2：具有两个立体中心的1, n-二醇的立体选择性合成
图3：机理研究和提出的机理
综上，作者提出了一种高效的模块化方法，用于从高产量化学品出发，催化立体选择性合成手性1, 2-二醇和1, 3-二醇。该方法具有广泛的底物适用性和良好的立体选择性，为合成手性配体和药物相关分子提供了一个实用的平台。未来的研究可以进一步优化反应条件，拓展底物范围，并探索其在更复杂的合成中的应用。
Xu, S., Ping, Y., Su, Y. et al. A modular approach to catalytic stereoselective synthesis of chiral 1, 2-diols and 1, 3-diols. Nat. Commun., (2025). https://doi.org/10.1038/s41467-024-55744-3.
