甘草黄酮是从特定品种甘草中提取的天然美白剂，其美白原理是能抑制酪氨酸酶的活性，以及抑制多巴色素互变酶和DHICA氧化酶的活性，从而阻断黑色素生成。此外，还能帮助皮肤锁住水分，增强保湿能力；中和自由基，促进胶原蛋白合成，增加皮肤弹性和紧致度，减少细纹和皱纹出现；减少皮肤红肿、瘙痒和疼痛等炎症反应；抑制多种细菌和真菌生长；减轻过敏反应，促进皮肤新陈代谢和自我修复能力。
氢醌（Hydroquinone），也称为对苯二酚，是一种酚类化合物和脱色剂，也是酪氨酸酶的竞争性抑制剂，可能作用于其铜离子结合位点。它还通过破坏黑色素细胞、降解黑色素小体、抑制DNA和RNA合成，来减少黑色素沉着；氢醌刺激性很大，容易引起皮肤刺激反应，常见的不良反应包括刺激性接触性皮炎、永久性色素脱失，以及可能导致外源性褐黄病。（氢醌在国内只作为处方药，是治疗黄褐斑的一线疗法，临床上常用的2-4%浓度的氢醌乳膏；使用时，需要在医生的指导下遵医嘱逐步建立耐受）。![]()
氢醌
α-熊果苷和β-熊果苷是从熊果植物叶片中提取的氢醌衍生物，在蔓越莓和蓝莓叶片中也有少量存在。熊果苷是一种天然的吡喃葡萄糖苷，除了能在无毒的情况下抑制黑素细胞成熟外，还可降低酪氨酸酶的活性。经过多年的安全评估，欧盟消费者安全科学委员会（SCCS）在2023年发布关于化妆品中α-熊果苷和β-熊果苷安全性的最终意见：α-熊果苷和β-熊果苷是安全可用的，其中α-熊果苷在面霜中最高安全使用浓度为2%，在身体乳中最高安全使用浓度为0.5%；β-熊果苷在面霜中最高安全使用浓度为7%。
马晶波等研究了甘草黄酮对B16黑色素瘤细胞的作用，并与氢醌、熊果苷进行比较。
如图1所示，氢醌、熊果苷、MAP（维生素C磷酸酯镁）和甘草黄酮对细胞的毒性随浓度的增加而增大。氢醌对黑素细胞的毒性最大，其浓度在1 μg/mL时对细胞的抑制率为24.2％，浓度在80 μg/mL时细胞几无生长；其次是熊果苷，甘草黄酮对黑素细胞的毒性较弱。
如图2所示，甘草黄酮、氨醌、熊果苷和MAP对酪氨酸酶活性呈浓度依赖性抑制，甘草黄酮对酪氨酸酶活性的抑制最强；氢醌浓度大于40 μg/mL和熊果苷浓度在80 μg/mL时细胞生长受到限制，酪氨酸酶活性没有测定。如图3所示，氢醌、熊果苷、MAP和甘草黄酮随浓度的增加对细胞黑素的合成的抑制率增加。甘草黄酮对细胞黑素合成的抑制率最大，在1 μg/mL时，甘草黄酮使黑素生成量减少16.23％，而其他3种成分对黑素生成的抑制较弱。结论：氢醌可抑制酪氨酸酶活性和黑素合成，有明显美白功效，但在10 μg/mL时即可造成B16细胞的大量死亡，即细胞毒性较高；熊果苷从结构上看，其实际为氢醌苷，具有微弱于氢醌的细胞毒性，在20 μg/mL时即有明显的细胞毒性；MAP是维生素C的衍生物，具有普通维生素C相同的生物学效价，而理化性质稳定，无刺激性，具有较好的美白效果；甘草黄酮对体外培养的B16黑素瘤细胞酪氨酸酶活性呈浓度依赖性抑制，对酪氨酸酶有较强抑制作用，且可明显抑制黑素生成；在此浓度范围内，甘草黄酮对体外培养的黑素细胞的毒性比其他的药物低，在0.1-10 μg/mL时几无细胞毒性，是一种理想的治疗色素沉着性疾病的药物。参考资料：
[1]马晶波,冯树芳,李锋,等.甘草黄酮对B16黑色素瘤细胞代谢的影响[J].复旦学报(医学版),2003,(04):353-355.
