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祝贺！
天府生命科技园园区企业海博为药业
再获突破
KRAS G12D抑制剂HBW-012336
提交IND
2025年1月10日，成都海博为药业有限公司（简称“海博为药业”）自主开发的又一款1类创新药HBW-012336正式向国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）提交新药临床试验申请（IND），标志着海博为药业又一研发管线取得突破性进展。
HBW-012336是一款KRAS G12D抑制剂，拟用于多种携带KRAS G12D突变的肿瘤治疗。临床前体内外研究数据显示，HBW-012336具有高活性、高选择性、高组织靶向性及强效抗肿瘤活性等突出优势，该研究结果还成功入选2024年美国癌症研究学会（AACR）、美国临床肿瘤学会（ASCO），并以海报形式在会上展出，吸引了众多国内外著名药企的广泛关注。（相关信息可参看海博为药业高活性、高选择性、高组织靶向性、口服KRAS G12D抑制剂亮相2024美国癌症研究协会年会（AACR））。
（HBW-012336项目组核心成员）
KRAS G12D突变是KRAS 突变中最常见的类型，约占整个KRAS突变的35%，且更多的出现在胰腺癌、结直肠癌等难治及治疗预后差的癌症类型中，有着迫切而巨大的临床需求。但是，由于开发难度大，至今全球尚无KRAS G12D抑制剂获批上市，进展较快的基本都处于I临床研究阶段。
作为一款口服KRAS G12D抑制剂，HBW-012336不仅解决了G12D抑制剂口服生物利用度低的国际性难题，对多种携带G12D突变的肿瘤细胞有很好的抑制作用，还有着突出的组织靶向性，特别是对G12D突变率极高的胰腺、肠、肺的组织靶向性十分明确，预计将对胰腺癌、结直肠癌、肺癌有着良好的治疗效果。
临床前研究表明，HBW-012336对心血管、呼吸系统和中枢神经系统无明显影响，无基因毒性，单药及重复给药的毒理研究中均表现出足够的安全性。在多种小鼠移植瘤模型中，HBW-012336表现出显著的抗肿瘤药效，且同等剂量下抑瘤效果显著优于MRTX1133。另外，在人结肠癌细胞LS513异种移植模型中，HBW-012336与西妥昔单抗联用有明显的协同增效作用。总体看来，HBW-012336不仅可作为单药，用于治疗携带KRAS G12D的肿瘤，还能与其他抗肿瘤药物联用，加强抗肿瘤效果，有着广阔的开发空间和市场前景。
人结肠癌细胞GP2d异种移植模型
（口服）
除了对KRAS G12D 抑制剂的开发，海博为药业还布局了口服Pan-KRAS抑制剂研发管线，已筛选出具有显著开发潜力的候选化合物HBW-016-K。该化合物对KRAS G12D、G12V、G12R、G13D等突变均具有很好的抑制作用，且临床前药代研究已表现出良好的药代动力学特征；在 KRAS G12V小鼠体内药效模型研究中显示，在口服给药条件下，HBW-016-K可使肿瘤显著消退。目前该项目正在进行临床前研究，预计在2025年提交IND。
人卵巢癌细胞RKN异种移植模型
（口服）
（图片说明：30 mg/kg时，3 只小鼠的肿瘤消失）
来源 | 成都海博为药业
BioTianfu
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