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近年来，多款 ADC 药物已经成功获批上市，打开了癌症治疗的新窗口。![]()
那么设计 ADC需要注意哪些方面呢？又有哪些基于 ADC 衍生的其他偶联药物？![]()
7 月 30 日14:00 MCE 主题直播间，为您揭秘~
ADC 药物的成功助力了其他偶联药物的开发，即借助靶向配体将治疗介质选择性地递送到疾病灶点处发挥治疗效果，催生了偶联药物技术领域百花齐放的格局，形成“万物皆可偶联”的态势！
7 月 30 日 14:00 MCE 主题直播间，小 M 将为大家具体讲解 ADC 药物设计合成中的关键考量因素，同时盘点基于 ADC 衍生的其他偶联药物，欢迎大家来直播间和我们一起探讨！
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ADC 是一类抗体、连接子和细胞毒性药物组成的靶向生物药剂，以单抗为载体将小分子细胞毒性药物高效地运输至目标肿瘤细胞内发挥抗肿瘤的作用。![]()
图 1. ADC 药物结构特征和作用机制[1]。
ADC 中的抗体与癌细胞上特异性表达的靶抗原结合，被细胞内吞/内化, 形成早期内体，随后成熟为晚期内体，最后与溶酶体融合。小分子细胞毒性药物通过化学或酶等的介导在溶酶体中释放，通过靶向 DNA 或微管导致细胞凋亡或死亡。当释放的小分子细胞毒性药物具有渗透性或跨膜性时，还可能引起旁观者效应，从而增强 ADC 的功效。此外，这些药物的旁观者效应还能改变肿瘤微环境，进一步增强 ADC 的杀伤作用[1]。
ADC 药物的设计中需要考虑五大因素，小 M 为大家整理在下面表格里啦~有需要的小伙伴可以点赞收藏喔~
除了ADC，在偶联药物领域逐渐发展出多种偶联形式与技术，其中包括：PROTAC-抗体偶联物(PAC)、抗体寡核苷酸偶联物 (AOC)、多肽药物偶联物 (PDC)、适体药物偶联物 (ApDC)、抗体片段偶联药物 (FDC)、放射性核素偶联药物 (RDC)、抗体免疫刺激偶联药物 (ISAC)、病毒样药物偶联物 (VDC)、小分子偶联药物 (SMDC) 等等，在肿瘤治疗、疾病诊断、高效筛选等方向具有广泛应用。
那么，ADC 药物设计中五个方面具体如何进行选择？其他 XDC 偶联药物的优势？更多精彩分享，尽在直播间。
[1] Fu Z, et al. Antibody drug conjugate: the "biological missile" for targeted cancer therapy. Signal Transduct Target Ther. 2022.
