纳米制剂知多少:各类纳米制剂优缺点比较

健康   2024-09-25 12:00   浙江  


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在现代医学和药学领域,纳米制剂的应用越来越广泛。不同类型的纳米制剂具有各自独特的性质,然而它们也存在着优点和不足。


01

纳米乳

是由 2 种不相溶液体组成的胶体体系,分散相平均粒径一般在 10 ~ 100 nm,其外观呈透明或半透明状,光学上表现为各相同性。


优点:

1)制备工艺简单、易拓展;

2)具有缓释效果;

3)减少药物刺激性与副作用;

缺点:

1)热力学稳定性较差,导致聚集、絮凝等现象;

2)部分非天然乳化剂的潜在生物毒性有待进一步研究。


02

脂质纳米囊泡

是一类由脂质双分子层构成的载药微粒,包括传统脂质体(liposome)以及在其基础上发明的传递体(transfersome)、醇质体(ethosome)、醇传递体(transethosome)、萜质体(invasome)等。


优点:

1)亲脂性强,易于透过角质层;

2)弹性、变形性强,能够完整通过皮肤孔隙;

3)既可负载亲水药物也可负载亲脂药物;

4)可作为药物储库,延长滞留时间;

缺点:

制备耗时长、成本高、产量低,不适用于大规模生产


03

脂质纳米粒

是一类由乳化剂稳定脂质分散相从而形成的胶体体系,根据其中脂质分散相的不同又可分为固 体 脂 质 纳 米 粒(solid lipid nanoparticle,SLN)和纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carrier,NLC)。


优点:

1)载药率高,可长时间保持药物在皮肤表面和组织内的较高浓度;

2)提高药物稳定性,减少药物对皮肤刺激;

3)闭塞作用强,可减少皮肤水分流失,有利于药物渗透;

缺点:

1)贮存过程中存在粒径增长、凝胶化、药物析出问题;

2)部分药物存在突释现象。


04

聚合物纳米粒

是由无毒、具有生物黏附性且能生物降解的聚合物组成的纳米颗粒。

优点:

1)提高药物稳定性,减少药物降解与变性,降低药物刺激性;

2)在毛囊中形成药物储库,可持续释放,减小有毒药物的副作用;

3)通过表面改性可实现靶向药物递送;

缺点:

1)制备过程中易发生溶剂残留;

2)部分聚合物存在细胞毒性问题。


05

纳米晶体

是药物在高分子聚合物或表面活性剂的稳定作用下加工形成的纳米级分散体系。


优点:

1)由纯药物组成,药物负载率接近 100%;

2)稳定剂用量低,局部刺激性小,安全性高;

3)制备工艺成熟完善,易于大规模生产;

缺点:

物理稳定性较差,存在聚集沉降、Ostwald 熟化、晶型转变等现象。


06

溶致液晶纳米粒


是一定比例的两亲性分子在溶剂中自组装形成的有序液晶结构。


优点:

1)生物黏附性高,可黏附皮肤表面长久释药;

2)生物相容性良好;

3)可负载药物的候选范围广泛,具有载药优势;

4)稳定性高,可在过量水中稳定存在;

缺点:

1)中间产物黏度大,对制备工艺要求高;

2)制备材料的质量标准有待建立和完善、制备流程有待产业化。


综合来看,不同类型的纳米制剂各有千秋。

然而,每种纳米制剂也都有其自身的局限性。在实际应用中,选择哪种纳米制剂取决于具体的应用需求和药物性质。科研人员需要综合考虑药物的特点、治疗目标、患者的情况等多方面因素,以选择最适合的纳米制剂,实现最佳的治疗效果。

同时,纳米制剂的发展也将推动医药产业的创新和发展,为人类健康事业做出更大的贡献。相信在不久的将来,纳米制剂将在医学领域发挥更加重要的作用,为患者带来更多的福祉。 


各类纳米制剂优缺点直观比较表


本文源于《药学进展》2023年第47期,作者李铉焕吕慧侠,诸吕锋 如有侵权联系删。

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4. 临床试验机构负责人;

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