他，中山大学院长/「国家杰青」，新发Nature子刊！
学术
2025-02-10 16:51
广东
涉及活性中间体的多组分多功能化反应是快速生成一系列化合物的有力工具。金属-类卡拜（metal-carbynoids）因其独特的反应性，在开发合成方法方面具有巨大的潜力。然而，由于合适的前体的有限可用性，它们在催化转移反应中的应用受到阻碍。2025年2月7日，中山大学钱宇副教授、胡文浩教授在Nature Communications期刊发表题为《Asymmetric multi-component trifunctionalization reactions with α-Halo Rh-carbenes》的研究论文。Xiaoyan Yang、Xiaoyu Zhou为论文共同第一作者，钱宇副教授、胡文浩教授为论文共同通讯作者。钱宇，中山大学副教授，博士生导师。2007本科毕业于大连理工大学，2013年于华东师范大学获博士学位，期间曾到美国马里兰大学做访问学者。2013年-2016年任上海药明康德新药研发有限公司国际新药研发部项目组长，2016年加入华东师范大学，任副研究员，2017年至今，任中山大学副教授。他主要从事通过设计开发高效合成新方法在抗感染及肿瘤领域进行药物开发与研究。胡文浩，中山大学教授、药学院院长。国家杰青。1987年本科毕业于四川大学，1990年硕士毕业于中科院成都有机所，1998年于香港理工大学获得博士学位（导师：陈新滋院士），1998年-2002年在美国亚利桑那大学从事博士后研究。胡文浩教授先后在美国Genesoft和Bristol-Myers Squibb公司担任高级研究员，2006年-2016先后任华东师范大学教授、上海市高校“东方学者”特聘教授和上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心主任。2016年全职加入中山大学任教授，药学院院长。他的研究方向主要集中在有机合成方法学、多组分反应、新药研发和药物合成工艺等。在本文中，作者利用金属-类卡拜的概念研究了α-卤代铑卡宾的催化潜力。通过手性磷酸催化不对称三官能化反应，作者开发了一种合成多种手性α-环状缩酮β-氨基酯的方法，该方法具有高产率和优异的对映选择性。实验和计算研究表明，α-卤代铑卡宾具有碳酰亚胺的特性，这有助于通过碳卤键的分解转化为功能化的费舍尔型铑卡宾。图1：CPA催化的α-溴铑卡宾手性三官能化自由能分布图2：A-TS3S和A-TS3R非共价相互作用的关键过渡态和IGMHA分析这项研究开发了一种高效的手性磷酸催化的三官能团化反应，利用α-卤代铑卡宾作为卡宾类似物，合成了多种手性α-环状缩醛β-氨基酯。反应具有广泛的底物适用性、高产率和优异的对映选择性。机理研究表明，反应成功依赖于功能化的费舍尔型烷氧基铑卡宾的形成和Cs2CO3的关键作用。该方法为合成具有生物活性的复杂分子提供了新策略。Yang, X., Zhou, X., Hu, W. et al. Asymmetric multi-component trifunctionalization reactions with α-Halo Rh-carbenes. Nat. Commun., (2025). https://doi.org/10.1038/s41467-025-56446-0.🏅 我们提供专业的第一性原理、分子动力学、生物模拟、量子化学、机器学习、有限元仿真等代算服务。🎯我们的理论计算服务，累计助力5️⃣0️⃣0️⃣0️⃣0️⃣➕篇科研成果，计算数据已发表在Nature & Science正刊及大子刊、JACS、Angew、PNAS、AM系列等国际顶刊。👏👏👏
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