甲硝唑、替硝唑、奥硝唑，三兄弟究竟有何区别？

学术 2024-11-13 21:30 北京

说起甲硝唑，大家一定不陌生，但近些年“风生水起”的奥硝唑、替硝唑又与它有何区别呢？今天我们就来聊聊这三兄弟的异同点！

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑均属于硝基咪唑类药物，分别为第一代、第二代、第三代。硝基咪唑类药物具有很强的抗厌氧菌活性，同时还具有抗肿瘤、抗病毒和抗原虫作用，临床可用于各种厌氧菌的感染，是口腔科最常用的药物之一。

临床用途

甲硝唑

主要用于治疗或预防厌氧菌引起的感染，如口腔、腹腔、消化道、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染。对需氧菌或兼性需氧菌无效。

替硝唑

和甲硝唑相似，主要用于治疗厌氧菌引起的感染。对微需氧菌、幽门螺杆菌也有一定的抗菌作用。替硝唑局部应用效果明显，如浓替硝唑含漱液用于牙龈炎、智齿冠周炎等。

奥硝唑

适应症与替硝唑相似。作为第三代硝基咪唑类药物，对口腔溃疡继发感染及滴虫性阴道炎的效果，奥硝唑疗效总体优于甲硝唑和替硝唑。

药物吸收特点

甲硝唑

口服吸收快而完全，生物利用度＞80%。食物可减缓其吸收，但不减少吸收量。

替硝唑

口服吸收快而完全，2-3小时血药浓度即可达到峰值，生物利用度高于甲硝唑。

奥硝唑

口服吸收快，2小时后血药浓度即可达峰值。生物利用度达90%。

药效持续时间

甲硝唑

口服后消除半衰期约8.4小时。一般需要每日给药3次。

替硝唑

口服后消除半衰期约12.7小时。一般需要每日给药1-2次。

奥硝唑

口服后消除半衰期约14.4小时。一般需要每日给药1-2次。

药效持续时间：奥硝唑＞替硝唑＞甲硝唑

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

甲硝唑

孕妇及哺乳期妇女禁用。

替硝唑

妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品。在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用，故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在停药3日后方可哺乳。

奥硝唑

妊娠早期（妊娠前三个月）和哺乳期妇女慎用。

儿童

甲硝唑

小儿常用量—厌氧菌感染的注射剂量同成人。

替硝唑

12岁以下患者禁用。

奥硝唑

儿童慎用，建议3岁以下儿童不用。

不良反应

甲硝唑

不良反应多，可达15~30%，大剂量可致抽搐，代谢产物可使尿液呈深红。

替硝唑

不良反应少见而轻微。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

奥硝唑

通常具有良好的耐受性，但可能还会引起白细胞减少。

	甲硝唑	替硝唑	奥硝唑
消化道反应	常见	偶见	可见，较轻
双硫仑样反应	有	有	无
尿液颜色加深	有	有	无

硝基咪唑类药物在用药期间及停药后一周内禁止饮酒。特别是甲硝唑和替硝唑，可引起“双硫仑样反应”，表现为胸闷、气短、口唇发绀、呼吸困难、心率增快、血压下降、四肢乏力、面部潮红、甚至发生过敏性休克。

备孕男性慎重服用替硝唑和奥硝唑。有研究显示：替硝唑和奥硝唑对雄性大鼠的生殖功能有可逆性的抑制作用。

三种药物对口腔疾病患者均有着较好的治疗效果，但甲硝唑药物起效时间久，持续时间短，且药物不良反应较大。在药效持续时间、药物活性、抗菌谱方面，奥硝唑强于替硝唑、甲硝唑，临床上应视具体情况选用最合适的药物。

参考文献

[1] 刁伟斌,吴秀平,游巧玲.奥硝唑与替硝唑以及甲硝唑在口腔治疗的应用及药效对比研究[J]. 海峡药学, 2021,33(2):139-140.

[2] 陈新谦,金有豫,汤光,等. 陈新谦新编药物学[M]. 北京:人民卫生出版社,2018:110-111.

[3] 杜乐,喻世静,殷智鑫,等. 硝基咪唑类药物的研究进展[J]. 化学世界,2020,61(02):92-98.

作者：药学部张婧

来源：南京市口腔医院

http://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MjM5MDIzMDMwMA==&mid=2656222070&idx=1&sn=a157353862de91a5ac4f775b4e311fcb

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