近期，看到各大新闻以及各地方小组的公告，大家千呼万唤的HIV长效治疗针剂即将到货！
今天所长就带感兴趣的家人深入了解一下由葛兰素史可研发的长效针剂治疗方案万凯锐（化学名：卡替拉韦注射液）和瑞卡必（化学名：利匹韦林注射液）。
2023年卡替拉韦获批上市
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同年，利匹韦林获批上市
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01.什么是万凯锐和瑞卡必？
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万凯锐（卡替拉韦）是一种整合酶抑制剂，通过阻止HIV病毒DNA与人类免疫细胞的遗传物质整合来发挥作用。获批规格：3ml/600mg注射液、2ml/400mg注射液、30mg片剂。
瑞卡必（利匹韦林）则是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，通过干扰逆转录酶来阻止病毒复制。获批规格：3ml/900mg注射液、2ml/600mg注射液。
*注：口服片剂（原研进口/商品名：恩临）2018年首次于中国内地上市。国内目前已有多家药厂仿制，2021年利匹韦林口服片剂25mg规格纳入“国家免费药”。
两者联合使用，形成了首个完整的HIV长效注射治疗方案。
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02.使用该组合治疗方案的优势
- 便捷性：通过肌肉注射给药，显著减少了频繁服药的麻烦，提高了患者的治疗依从性。特别是对于存在每日用药倦怠、吞咽药片困难、服药羞耻感的感染者。
- 高效性：临床试验显示，它在病毒抑制方面与传统的三联治疗方案同样有效：非劣效于必妥维（比克恩丙诺片）、绥美凯（多替阿巴拉米片）；与“替拉依”方案无明显差异。
- 安全性：在多项临床试验中，万凯锐与瑞卡必展现了良好的安全性和耐受性，为HIV-1型感染患者提供了新的治疗希望。同时注射的方式也能减少副作用与药物相互作用
- 隐私性：对于感染者而言，个人信息的私密性非常重要。长效针剂的给药方式相比每日服药，减少了感染状态的暴露风险，为患者提供了更高的隐私保护。
03.使用该组合治疗方案的劣势
长效针剂着重于给药方式的创新并非全新药理作用机制的创新，虽然既往开展的临床试验已达“非劣效”范围，但基于病毒学抑制、耐药风险，一定程程度上仍存在相对客观的劣势。
1.患者体重：肥胖可能导致药物注射、释放不理性，药物谷浓度降低，尤其BMI＞40kg/m²时。2.简化选择：简化二联方案相对劣势于标准三联方案。3.药物选择：CAB（卡替拉韦）病毒学抑制略逊于BIC（比克替拉韦）、NNRTIs药物（例如：依非韦伦、利匹韦林、奈韦拉平）存在固有低耐药屏障。4.注射选择：每8周/次方案耐药风险高于每4周/次方案。
04.适用人群与注意事项
该治疗方案适用于已通过稳定抗逆转录病毒治疗达到病毒学抑制（HIV-1 RNA <50拷贝/mL），且对NNRTI和INI类药物无耐药性和病毒学失败史的患者。然而，该方案目前不适用于儿童和18岁以下青少年，以及存在严重肝、肾功能损害的患者。对于妊娠期女性，医生需权衡利弊后谨慎使用。在给药前，医生应对患者进行全面的耐受性评估，并告知患者按时接受注射给药的重要性。注射时，应由专业人员在患者的不同臀肌部位进行肌肉注射。05.使用方法与剂量
- 口服导入期（非必须）：在开始注射治疗前，患者可选择服用卡替拉韦和利匹韦林口服片剂约一个月（至少28天），以评估药物的耐受性。也可无需口服，直接启动注射治疗。
- 注射治疗阶段：第二个月（口服导入的最后一天）开始臀肌内注射卡替拉韦注射液600mg（3mL）和利匹韦林注射液900mg（3mL）。此后，在第三个月和第五个月，需要注射一次相同剂量的药物。
- 维持治疗阶段：从第五个月开始，持续每两个月注射一次卡替拉韦注射液600mg和利匹韦林注射液900mg。
*注：3ml(600/900mg)规格为每8周/2个月一次、2ml(400/600mg)规格为每4周/每月一次。若选择“每4周一次”方案，仍需3ml(600/900mg)规格为起始注射剂量。值得一提的是，万凯锐与瑞卡必的组合治疗方案在设计时充分考虑了患者的实际需求。它提供了灵活的给药窗口，允许患者在目标治疗日期前后一周内进行注射，从而进一步降低了因错过注射日期而影响治疗效果的风险。同时，对于偶尔错过注射的患者，还提供了口服桥接治疗方案作为补救措施，确保治疗的连续性和有效性。
06.不良反应与警告
常见的不良反应包括注射部位反应（如疼痛、红肿或硬结）、发热、疲劳、头痛、肌肉骨骼疼痛、恶心等。此外，还需注意超敏反应、肝脏问题、抑郁症状等潜在风险。在联合用药时，万凯锐与瑞卡必与某些药物存在相互作用，需特别注意。例如，抗惊厥药物、抗结核分枝杆菌药、糖皮质激素或皮质类固醇以及某些中草药，都可能显著降低卡替拉韦和利匹韦林的血药浓度，因此禁止合并使用。使用该组合治疗方案的价格
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07.写在最后
自1981年首次发现HIV感染者以来，科学家们已经在抗击艾滋病的道路上辛勤耕耘了40多年。从昔日每日需服用大量药物，到如今每天仅需一片，甚至发展到长效注射针剂（吉利德研发的核衣壳制剂Lenacapavir将实现每6个月注射一次），无论是药物种类的丰富还是给药方式的革新，治疗手段的每一次“升级”，都为感染者带来了希望的曙光，同时也标志着人类距离攻克这一“世纪挑战”又迈进了重要的一步。每一次治疗手段的“升级”，都为HIV感染者带来了实实在在的希望与改善。从最初的“无药可医、单药失败”，到如今的简化二联方案、复方单片制剂和长效注射疗法，不仅减轻了患者的服药负担，提高了生活质量，还大大降低了药物副作用，使得治疗更加安全、有效。这些进步不仅仅是科学上的突破，更是对感染者生活的深刻改变，让他们能够更好地融入社会，享受生活。同时，这也激励着科研人员不断探索，力求找到更加便捷、高效的治疗方法，最终实现彻底治愈HIV的目标。荷尔健康也将在终结HIV的道路上与大家共同努力，不遗余力的科普HIV预防知识，提供预防阻断服务。有兴趣的家人可点击阅读原文前往官网查看英文原版《剂量及给药指南》
