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利拉鲁肽、司美格鲁肽、艾塞那肽、度拉糖肽……之间的区别！

健康 2025-02-07 21:04 北京

作者：Gcplive

来源：药评中心

作为新型降糖药物，GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）不仅降糖效果显著，而且兼具降低体重、心血管保护、肾脏保护等作用。国内已上市的GLP-1RA有利拉鲁肽、司美格鲁肽、艾塞那肽、度拉糖肽等，它们之间有何区别？

一、降糖作用机制

口服葡萄糖对胰岛素分泌的促进作用，显著大于静脉注射葡萄糖对胰岛素分泌的促进作用。

主要原因：

通过口服摄入葡萄糖时，除了因血糖水平升高直接刺激胰岛素分泌外，葡萄糖还会刺激肠道细胞分泌GLP-1和GIP，GLP-1和GIP也可刺激胰岛素分泌。

相比之下，静脉注射葡萄糖时，因缺乏GLP-1和GIP的作用，胰岛素分泌量显著低于口服葡萄糖。

温馨提示：

GLP-1和GIP在血浆中极易被二肽基肽酶IV（DPP-4）降解，GLP-1和GIP的作用非常短暂。

为此，开发了GLP-1受体激动剂（利拉鲁肽、司美格鲁肽、艾塞那肽等）和DDP-4抑制剂（维格列汀，西格列汀等），以延长GLP-1作用时间和作用强度。

替尔泊肽是GLP-1和GIP受体的双激动剂，因此其降糖和减重作用更强。

降糖作用强弱：

非常高：度拉糖肽（高剂量）、司美格鲁肽、替尔泊肽；

高：其它GLP-1RA（利拉鲁肽、贝拉鲁肽、利司那肽、艾塞那肽、洛塞那肽）、二甲双胍、吡格列酮、SGLT2i（达格列净等）、磺脲类；

中等：DPP-4i（维格列汀、西格列汀等）。

二、GLP-1RA的降糖外作用

除了降糖作用外，GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）还有降低体重、心血管保护和肾脏保护等多种作用。

1、降低体重

GLP‑1RA类药物，可通过抑制食欲、延迟胃排空，增加饱腹感等作用，降低体重。

降低体重强弱：

非常高：司美格鲁肽、替尔泊肽；

高：度拉糖肽、利拉鲁肽；

中等：其它GLP-1RA、SGLT2i；

中性：二甲双胍、DPP-4i。

司美格鲁肽注射液：

国内已批准用于体重指数≥30kg/m2（肥胖），或≥27kg/m2至<30kg/m2（超重）且存在至少一种体重相关合并症，例如高血糖、高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病等成人患者的长期体重管理。

2、心血管保护作用

国内已上市的GLP-1RA有贝拉鲁肽、利拉鲁肽、司美格鲁肽、度拉糖肽、利司那肽、艾塞那肽、洛塞那肽等。

并非所有的GLP-1RA都具有心血管保护作用。

目前已证明具有心血管保护作用（降低心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中复合事件）的GLP-1RA有度拉糖肽、利拉鲁肽、司美格鲁肽。

利拉鲁肽注射液、司美格鲁肽注射液：

国内已批准用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。

3、肾脏保护作用

目前已证明具有肾脏保护作用（延缓其肾病进展、降低肾脏复合终点事件）的GLP-1RA有度拉糖肽、利拉鲁肽、司美格鲁肽。

伴慢性肾脏病（CKD）的2型糖尿病（T2DM）患者，选择有CKD获益证据的SGLT2i（卡格列净、达格列净、恩格列净）或GLP-1RA（度拉糖肽、利拉鲁肽、司美格鲁肽）。

三、心、肾保护作用可能与化学结构有关

目前已上市的GLP-1RA，按照化学结构可分为2类：

1、人源性GLP-1类似物

通过对人GLP-1分子结构进行局部修饰加工而成的药物有贝那鲁肽，利拉鲁肽、司格美鲁肽、度拉糖肽、其氨基酸序列与人GLP-1同源性≥90%。

药品名称：鲁肽或糖肽。

2、动物源性GLP-1类似物

通过对美洲毒蜥唾液中的多肽Exendin-4进行局部修饰加工而成的药物有利司那肽、艾塞那肽、洛塞那肽，其氨基酸序列与人GLP-1同源性较低。

药品名称：那肽。

目前已证实具有心血管保护作用和肾脏保护作用的利拉鲁肽、度拉糖肽、司格美鲁肽均属于人源性GLP-1类似物。

温馨提示：

与其他外源性多肽类药物相似，给予GLP-1RA后，有小部分患者可能会产生抗体，并可能会影响血糖控制效果。

四、用药交待

GLP-1RA不得用于有甲状腺髓样癌（MTC）既往史或家族史患者。

有报道使用GLP-1RA后发生急性胰腺炎的情况。

应当告知患者急性胰腺炎的特征性症状，如出现剧烈的腹痛并伴有呕吐时，应马上停用。

1、用法用量

2、储藏条件

3、不良反应

常见不良反应为胃肠道反应，包括食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、便秘等。随着使用时间延长，可逐渐减轻。

可能小幅增加心率（2~4次/分）。

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