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达格列净除降血糖外，还有这5种作用！

健康 2025-02-06 20:02 北京

作者：Gcplive

来源：药评中心

达格列净，作为一种“钠-葡萄糖共转运蛋白2”抑制剂（SGLT2i），除了降血糖作用外，还具有减重、降压、降尿酸、肾脏保护和心血管保护等5种作用。

一、降糖机制

钠－葡萄糖共转运蛋白（SGLT）位于近曲小管。

致密斑位于远曲小管起始部，可感知肾小管液中Na+浓度的变化。

正常生理情况下，肾脏每天经过肾小球滤过近180g的葡萄糖到肾小管中，但滤过的葡萄糖100%被SGLT重吸收。

其中，90%的葡萄糖通过SGLT2重吸收，10%的葡萄糖通过SGLT1重吸收。SGLT2在葡萄糖的重吸收中起主要的作用。

SGLT2i，通过抑制SGLT2对葡萄糖和Na+的重吸收，增加尿中葡萄糖的排泄，降低血糖水平。

达格列净每天可通过尿液排出约80g葡萄糖。

达格列净单药治疗，可降低糖化血红蛋白（HbA1c）约0.5%~1.2%。

二、降糖外作用

1、降低体重

达格列净，通过抑制近曲小管对葡萄糖和Na+的重吸收，使葡萄糖和Na+的排泄增多，经渗透性利尿，每日额外排尿300~400mL。

达格列净，每天可通过尿液排出约80g葡萄糖，相当于消耗了300KCal的热量。

达格列净，连续使用3-6个月，可降低体重1.5～3.5kg。

SGLT2i的减重效果，治疗初期最明显，而后逐渐趋缓。

2、降低血压

SGLT2i，主要通过渗透性利尿，减少血容量，降低血压。

达格列净可使T2DM合并高血压病人24小时动态收缩压降低3.74mmH，舒张压降低1.22mmHg。

3、降低尿酸

SGLT2i，主要通过抑制肾小管上皮细胞的葡萄糖转运蛋白-9（GLUT-9），阻止尿酸重吸收，促进尿酸排泄，发挥降尿酸作用。

达格列净可降低尿酸水平约10-15%。

4、肾脏保护作用

SGLT2位于肾脏近曲小管，负责葡萄糖和Na+的重吸收。

致密斑位于肾脏远曲小管，可感知肾小管液中Na+浓度的变化。

钠－葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2i），阻止近曲小管对葡萄糖和Na+的重吸收，导致远曲小管液中Na+浓度升高。

致密斑，一旦检测到Na+浓度升高，它就会向邻近的肾脏球旁细胞发送信号，促使球旁细胞释放更多的肾素，收缩入球小动脉，降低肾小球内高压，恢复eGFR，减少尿蛋白。

推荐慢性肾脏病（CKD）患者选择有肾脏保护作用证据的SGLT2i（达格列净、恩格列净、卡格列净）。

5、心血管保护作用

SGLT2i通过增加酮体生成，可部分替代脂肪酸和葡萄糖代谢，更高效地合成ATP，改善心肌能量代谢。

对于有症状的HFrEF患者：

无论是否伴有糖尿病，均推荐使用SGLT2i（达格列净、恩格列净等）以降低心衰住院和死亡率，除非有禁忌证或不能耐受。

三、适应症和用法用量

达格列净不仅被批准用于2型糖尿病成人患者的血糖控制，而且已被批准用于心力衰竭（HFrEF）成人患者和慢性肾脏病成人患者的治疗（与是否患有2型糖尿病无关）。

温馨提示：

当eGFR＜45mL/min时，达格列净的降糖作用减弱。

达格列净的心脏保护作用和肾脏保护作用独立于其降糖作用。

推荐早晨口服（达格列净有利尿作用）。

四、用药交待

1、多喝水

SGLT2i促进大量葡萄糖从尿液中排出，增加了泌尿生殖道局部的葡萄糖浓度，导致发生细菌和霉菌感染的机会增加。

SGLT2i治疗后其生殖道感染的发生率为4.8%~5.7%。

女性较男性生殖道感染发生率稍高。

用药期间，需注意个人外阴部卫生，多喝水，保持小便通畅，减少感染的发生。

2、警惕直立性低血压

SGLT2i具有渗透性利尿作用，可引起血容量减少事件，包括低血压、直立性低血压、脱水、头晕和晕厥等，增加意外跌倒风险。

老年人，必须特别注意直立性低血压。

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