治疗头晕时,使用氟桂利嗪与倍他司汀,要注意什么?

学术   2025-01-26 19:01   山东  


眩晕或头晕在狭又上是指自身或外界物体的运动性幻觉。眩晕是由关于空间定位与运动的预估感觉和实际接收的感觉传入(前庭感觉、视觉和本体感觉)不匹配所引起的。它可能起源于前庭(中枢或周围)或非前庭。

氟桂利嗪与倍他司汀都是治疗头晕的常用药物,氟桂利嗪是选择性的钙离子拮抗剂,倍他司汀是组胺类似物,两者通过不同的药理机制发挥作用,哪个更有效需要看发病的原因,没有可比性,但两者可以联合使用。

(图源:太帅图库)

选择性钙离子拮抗剂氟桂利嗪


作为第四代选择性钙离子拮抗剂,氟桂利嗪脂溶性强,能透过血脑屏障;病理情况下能改善脑组织的供血供氧,对心脏功能和血压影响较小,安全性较高。


临床多用于偏头痛的预防和治疗,也可用于由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗,还可以用于各种脑血管患者及癫痫等的治疗。


氟桂利嗪是桂利嗪的二氟化衍生物,兼有对H1受体和H2受体的双重拮抗作用。氟桂利嗪能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP(环磷酸腺苷)分解成无活性的5'-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽等多种生物活性物质的释放。


可与组胺竞争性地结合H1受体,不具内在活性,发挥对组胺及其类似物的作用。

大家所熟悉的地平类药物也是钙离子拮抗剂,但是地平类药物主要作用于心血管系统,起到降低血压的作用,其中尼莫地平对脑血管的选择性高,也可以用于头晕的治疗,但对心血管系统有影响,不良反应较多。

氟桂利嗪与尼莫地平相比,对心血管系统影响很少,不良反应小,所以更为常用。


组胺类药物倍他司汀


倍他司汀的化学结构和药理性质类似于组胺,具有扩张毛细血管的作用,是一种循环改善药物。倍他司汀能特异性促进脑内血液循环以及内耳微循环,扩张前庭内耳的毛细血管;从而增加耳蜗和前庭的血流量,增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除内耳的淋巴水肿,从而起到消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感的作用。


主要用于治疗梅尼埃综合征、眩晕症所导致的眩晕、头晕等症状。


(图源:太帅图库)

倍他司汀是组胺H1受体的弱激动剂,对H2受体几乎没有作用,是H3受体的强拮抗剂。H3受体的分布主要集中在中枢,倍他司汀能通过抑制H3受体,抑制组胺的自身负反馈机制,从而使已分泌组胺的作用时间延长。


有哮喘的人,气道对组胺敏感,而倍他司汀可引起组胺样作用,会加重哮喘;倍他司汀可刺激胃壁细胞组胺受体,使胃酸分泌增多;倍他司汀会刺激嗜铬细胞瘤分泌激素,使血压骤升,所以患有哮喘、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤的人禁用。


头晕时的药物选择


造成的头晕的原因主要有两种,其一是各种原因影响到了内耳前庭功能,比如耳石症、梅尼埃病、病毒感染了内耳神经、内耳肿瘤、某些药物的耳毒性不良反应等原因。其二是各种原因造成中枢神经障碍,比如多发性硬化症、动脉狭窄造成的大脑缺血等原因。


与内耳前庭功能相关的原因,较适宜选用倍他司汀。甲磺酸倍他司汀比盐酸倍他司汀更容易诱过血脑屏障,进入内耳发挥作用。


与大脑缺血相关的原因,较适宜选用氟桂利嗪,对脑血管扩张效果较好,可以改善急性眩晕的临床症状。


出现头晕时要先确诊


出现头晕症状时,不建议自行用药,建议先找医生进行检查确诊。比如耳石症引起的眩晕,用药的效果很差,需要医生进行复位才可以。


有糖尿病的人,如果用降糖药过量或是进餐不及时会造成低血糖,也会导致头晕,需要进食葡萄糖才能缓解。


老年人的血压调节能力差,从卧姿、坐姿变成站立时,可能会出现体位性低血压,引起头晕;也有人是降压药服用过量,血压偏低出现头晕。这些情况经过休息就会好转,不需要用药。


总结一下,氟桂利嗪与倍他司汀都是治疗头晕的药物,氟桂利嗪较适宜用于大脑缺血,倍他司汀较适宜用于内耳神经功能障碍。两者的药理机制不同,也可以联合用药。


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