选择性钙离子拮抗剂氟桂利嗪
作为第四代选择性钙离子拮抗剂,氟桂利嗪脂溶性强,能透过血脑屏障;病理情况下能改善脑组织的供血供氧,对心脏功能和血压影响较小,安全性较高。
临床多用于偏头痛的预防和治疗,也可用于由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗,还可以用于各种脑血管患者及癫痫等的治疗。
氟桂利嗪是桂利嗪的二氟化衍生物,兼有对H1受体和H2受体的双重拮抗作用。氟桂利嗪能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP(环磷酸腺苷)分解成无活性的5'-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽等多种生物活性物质的释放。
组胺类药物倍他司汀
倍他司汀的化学结构和药理性质类似于组胺,具有扩张毛细血管的作用,是一种循环改善药物。倍他司汀能特异性促进脑内血液循环以及内耳微循环,扩张前庭内耳的毛细血管;从而增加耳蜗和前庭的血流量,增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除内耳的淋巴水肿,从而起到消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感的作用。
主要用于治疗梅尼埃综合征、眩晕症所导致的眩晕、头晕等症状。
倍他司汀是组胺H1受体的弱激动剂,对H2受体几乎没有作用,是H3受体的强拮抗剂。H3受体的分布主要集中在中枢,倍他司汀能通过抑制H3受体,抑制组胺的自身负反馈机制,从而使已分泌组胺的作用时间延长。
有哮喘的人,气道对组胺敏感,而倍他司汀可引起组胺样作用,会加重哮喘;倍他司汀可刺激胃壁细胞组胺受体,使胃酸分泌增多;倍他司汀会刺激嗜铬细胞瘤分泌激素,使血压骤升,所以患有哮喘、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤的人禁用。
头晕时的药物选择
造成的头晕的原因主要有两种,其一是各种原因影响到了内耳前庭功能,比如耳石症、梅尼埃病、病毒感染了内耳神经、内耳肿瘤、某些药物的耳毒性不良反应等原因。其二是各种原因造成中枢神经障碍,比如多发性硬化症、动脉狭窄造成的大脑缺血等原因。
与内耳前庭功能相关的原因,较适宜选用倍他司汀。甲磺酸倍他司汀比盐酸倍他司汀更容易诱过血脑屏障,进入内耳发挥作用。
与大脑缺血相关的原因,较适宜选用氟桂利嗪,对脑血管扩张效果较好,可以改善急性眩晕的临床症状。
出现头晕时要先确诊