脑梗死预防,吲哚布芬与阿司匹林如何正确选择

学术   2024-11-04 18:04   河南  


吲哚布芬与阿司匹林同属于抗血小板聚集药,并且都可以作为预防冠心病、脑梗死的二级用药,但是这2种药物在作用机制、作用效果和应用范围上是有所不同的,因此临床上应该根据患者具体的情况制定个体化的用药方案,不要擅自用药,建议大家在医生的指导下规范使用。 



吲哚布芬与阿司匹林的作用机制不同

虽然吲哚布芬与阿司匹林都有抗血小板的作用,但是两种药物的特异性不同,这导致其抗血小板的药效也不同。

阿司匹林无明显特异性,其可以同时作用于环氧合酶的两种异构体,即COX-1 和 COX-2,这导致其对于前列腺素和血栓素的生成都有抑制作用,但是作用都不强,因此其抗血小板聚集的效果较差,并且不具有明显的抗凝作用

吲哚布芬是一种具有高特异性的环氧合酶抑制剂,其主要作用于COX-2,可以明显抑制血栓素的生成,其效应是阿司匹林的5-10倍,因此治疗效果也更为突出;其次,吲哚布芬对于多种凝血因子具有抑制作用,可以起到一定的抗凝效果,这使得其使用范围更佳宽广,但是也导致其可能引起凝血功能异常。

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作用机制
抗血小板时间
阿司匹林
不可逆的抑制血小板功能
长期抑制作用,停药后抑制作用通常会持续贯穿血小板8天的生命周期
吲哚布芬
可逆的抑制血小板功能
抑制时间较短,停药后24小时内会恢复血小板功能



吲哚布芬与阿司匹林的应用范围不同

虽然吲哚布芬与阿司匹林都可以作为二级预防药物,但是由于吲哚布芬的作用机制较为复杂,因此其临床应用范围与阿司匹林有所不同。

阿司匹林在临床上主要有2种作用。首先,可以作为抗血小板聚集药,防治多种缺血性心脑血管疾病,但是由于其无明显抗凝作用,因此仅仅作用于疾病的缓解期,急性期应用较少,并且不可以由于防治血栓
其次,阿司匹林可以抑制前列腺素的生成,因此具有一定的抗炎作用,可以缓解多种关节炎症,减轻疼痛。

吲哚布芬的临床应用较为复杂。首先,吲哚布芬作为一种抗血小板聚集药和抗凝药,不仅可以预防缺血性的心脑血管疾病,而且可以应用于治疗缺血性疾病的急性期,其疗效与利伐沙班、达比加群酯等抗凝药相当,并且可以防治多种血栓性疾病,如静脉血栓等;
其次,吲哚布芬不具有明显的抗炎作用,因此不能作为治疗关节炎、肌炎等炎症反应的药物,无法起到消炎止痛的作用
最后,慢性肾病的患者常伴有血液高凝状态,而吲哚布芬不仅可以抗凝,而且具有抗肾小球纤维化的作用,在抗凝的同时保护肾功能,改善肾小球滤过率、蛋白尿等多种临床表现。 


(图源:太帅图库)



吲哚布芬与阿司匹林对胃肠道的损害不同

阿司匹林可以作用于COX-1,明显抑制前列腺素的生成,而前列腺素是保护胃肠道黏膜的重要物质,因此服用阿司匹林非常容易诱发胃肠道的溃疡和出血,安全性较差。

吲哚布芬对于COX-1作用较弱,并且对于前列腺素的生成无明显影响,因此相较于阿司匹林,吲哚布芬的安全性更高,对于胃肠道的不良刺激更少,因此可以作为无法耐受阿司匹林患者的替代药物。但需要注意的是吲哚布芬具有抗凝作用,因此胃肠道溃疡、急性胃肠道出血的患者禁用,以免诱发大量出血甚至穿孔。

在做择期手术的时候,阿司匹林需要提前7天停药,而吲哚布芬提前24小时停药就可以。吲哚布芬对血小板的抑制时间短,停药后凝血功能恢复快,所以吲哚布芬的出血风险低于阿司匹林。

表1阿司匹林和吲哚布芬对比
药品名称
阿司匹林
吲哚布芬
适应症
-不稳定性心绞痛(标准治疗的一部分);-急性心肌梗死(标准治疗的一部分);-预防心肌梗死复发;-动脉血管手术或介入手术后,如主动脉冠状动脉静脉搭桥术、经皮冠状动脉腔内血管成形术;-预防短暂性脑缺血发作(TIA)和已出现早期症状后预防脑梗死。
动脉硬化引起的缺血性心血管病变、缺血性脑血管病变、静脉血栓形成。也可用于血液透析时预防血栓形成。
用法用量
口服,每次100-300mg, 一天一次
口服,每次100-200mg,每日两次
药理作用
不可逆地抑制COX‑1从而阻止血栓素A2的合成及释放,抑制血小板聚集
可逆性地抑制COX‑1
备注:阿司匹林作为非甾体抗炎药其中之一,较大剂量还有解热镇痛作用。此处仅列出抗血小板的适应症及用法用量。



科学服用吲哚布芬注意 4 点


吲哚布芬作为新型的抗血小板聚集药,目前临床应用尚不广泛,多用于服用阿司匹林无法耐受,或者对阿司匹林过敏,或者服用阿司匹林疗效不佳的患者,由于其具有抗凝的作用,因此服用不当容易引发出血性疾病,所以建议大家在医生指导下规范用药,科学服用吲哚布芬注意以下4点。

第一、注意药物的服用方法和剂量


服用吲哚布芬的剂量和方法需要根据不同病情进行个体化用药。

预防缺血性心脑血管疾病时:常规的服用方法为每次100-200mg,每日2次; 治疗急性缺血性疾病或者防治血栓形成时:常规的服用方法为每次200-400mg,每日2次; 需要注意的是为了减少吲哚布芬对于胃肠道的刺激,建议在饭后半小时服用
其次,服用吲哚布芬期间避免或限制饮酒,因为酒精会增加胃肠道出血的风险;
最后,吲哚布芬可能会导致某些人头晕或嗜睡,服用期间请避免驾驶或操作精密机器。

第二、注意吲哚布芬的不良反应


常规剂量下吲哚布芬的不良反应较少,但是长期服用依然会导致副作用。

首先,吲哚布芬会诱发凝血功能异常,导致出现皮下瘀血、牙龈出血、鼻出血等出血反应,如果发现则需要立刻停药或者减少服用剂量;
其次,吲哚布芬对于胃肠道有一定刺激,特别是对于既往有消化道溃疡疾病的患者尤为常见,临床表现为上腹不适、腹胀等,多轻微,无需特殊处理;
最后,极少数患者对于吲哚布芬过敏,服用后会出现荨麻疹、瘙痒等不良反应,建议这类过敏人群不要服用吲哚布芬。

第三、这些人群慎用或者禁用吲哚布芬


妊娠及哺乳女性禁用;
儿童禁用,缺乏数据支持;
出血性疾病禁用,容易诱发大量出血;
对吲哚布芬过敏的患者禁用。

第四、注意药物联用后的不良反应


临床上常将吲哚布芬与阿司匹林、氯吡格雷等药物联用以防治急性缺血性疾病,但是由于吲哚布芬的抗凝作用较强,当与其他抗血小板聚集药或者抗凝药联用时,更容易诱发出血,因此如果的确需要联用时请定期监测凝血功能,发现异常立刻调整用药方案。


来源:心潞
责编:花花
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